Terlipresín acetát na krvácanie z pažerákových varixov
Detail produktu
| názov | N-(N-(N-glycylglycyl)glycyl)-8-L-lyzinevasopresín |
| CAS číslo | 14636-12-5 |
| Molekulový vzorec | C52H74N16O15S2 |
| Molekulová hmotnosť | 1227,37 |
| Číslo EINECS | 238-680-8 |
| Bod varu | 1824,0±65,0 °C (predpokladané) |
| Hustota | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (predpokladané) |
| Podmienky skladovania | Uchovávajte na tmavom mieste, v inertnej atmosfére, skladujte v mrazničke pri teplote do -15°C. |
| Koeficient kyslosti | (pKa) 9,90±0,15 (predpoklad) |
Synonymá
[N-a-triglycyl-8-lyzín]-vazopresín;130:PN: W02010033207SEQID:171claiMedproteín;1-triglycyl-8-lyzínvazopresín;Na-Glycyl-glycyl-glycyl-[8-lyzín]-vazopresín;Na-Glycyl-glycyl-glycyl-lyzín-vazopresín;Na-Glycylglycylglycyl-vazopresín;Na-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vazopresín;Terlipresín, terlipresín, terlipresín, terlipresín.
Popis
Terlipresín, ktorého chemický názov je triglycyllyzín vazopresín, je nový syntetický dlhodobo pôsobiaci vazopresínový prípravok.Je to druh proliečiva, ktorý je sám o sebe neaktívny.Pôsobí naň aminopeptidáza in vivo tak, že pomaly "uvoľňuje" aktívny lyzín vazopresín po odstránení troch glycylových zvyškov na jeho N-konci.Preto terlipresín pôsobí ako rezervoár, ktorý uvoľňuje lyzín-vazopresín stabilnou rýchlosťou.
Farmakologický účinok terlipresínu spočíva v kontrakcii hladkého svalstva splanchnickej cievy a redukcii splanchnického prietoku krvi (ako je zníženie prietoku krvi v mezentériu, slezine, maternici atď.), čím sa znižuje portálny prietok krvi a portálny tlak.Na druhej strane môže tiež znížiť plazmu Vplyv koncentrácie renínu, čím sa zvýši prietok krvi obličkami, zlepší sa funkcia obličiek a zvýši sa výdaj moču u pacientov s hepatorenálnym syndrómom.Terlipresín je v súčasnosti jediným liekom, ktorý môže zlepšiť mieru prežitia pacientov s krvácaním z pažerákových varixov.Používal sa najmä pri klinickej liečbe kŕčových žíl.Okrem toho sa terlipresín úspešne používa aj v pečeni a obličkách.Vo všeobecnosti pravdepodobne zohráva prospešnú úlohu pri súbežnom refraktérnom šoku a kardiopulmonálnej resuscitácii.V porovnaní s vazopresínom má dlhodobý účinok, nespôsobuje nebezpečné komplikácie vrátane fibrinolýzy a závažných komplikácií kardiovaskulárneho systému a je jednoduchý na použitie (intravenózna injekcia), ktorý je vhodnejší pre akútnu a kritickú starostlivosť.Záchrana a liečba kriticky chorých pacientov.
