Leuprorelín acetát reguluje sekréciu gonádových hormónov
Detail produktu
| názov | Leuprorelin |
| CAS číslo | 53714-56-0 |
| Molekulový vzorec | C59H84N16O12 |
| Molekulová hmotnosť | 1209,4 |
| Číslo EINECS | 633-395-9 |
| Špecifická rotácia | D25 -31,7° (c = 1 v 1 % kyseline octovej) |
| Hustota | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (predpokladané) |
| Stav skladovania | -15 °C |
| Formulár | Čistý |
| Koeficient kyslosti | (pKa) 9,82±0,15 (predpoklad) |
| Rozpustnosť vo vode | Rozpustný vo vode s koncentráciou 1 mg/ml |
Synonymá
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(ĽUDSKÝ);LEUPRORELÍN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMON-UVOĽŇOVANIEHORMÓN ĽUDSKÉHO;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHETINGHO-RMÓNINGHORÍN DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FAKTOR UVOĽŇOVANIA LUTEINIZUJÚCEHO HORMÓNU;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Farmakologický účinok
Leuprolid, goserelín, triprelín a nafarelín sú viaceré lieky bežne používané v klinickej praxi na odstránenie vaječníkov pri liečbe premenopauzálneho karcinómu prsníka a prostaty.(označované ako GnRH-a liečivá), GnRH-a liečivá majú podobnú štruktúru ako GnRH a konkurujú hypofyzárnym GnRH receptorom.To znamená, že gonadotropín vylučovaný hypofýzou klesá, čo vedie k významnému zníženiu pohlavného hormónu vylučovaného vaječníkmi.
Leuprolid je analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), peptid zložený z 9 aminokyselín.Tento produkt môže účinne inhibovať funkciu hypofýzno-gonádového systému, odolnosť voči proteolytickým enzýmom a afinita k hypofyzárnemu receptoru GnRH sú silnejšie ako GnRH a aktivita podporujúca uvoľňovanie luteinizačného hormónu (LH) je asi 20-krát väčšia. GnRH.Má tiež silnejší inhibičný účinok na funkciu hypofýzy a gonád ako GnRH.V počiatočnom štádiu liečby môže dôjsť k dočasnému zvýšeniu folikuly stimulujúceho hormónu (FSH), LH, estrogénu alebo androgénu a následne v dôsledku zníženej citlivosti hypofýzy je inhibovaná sekrécia FSH, LH a estrogénu alebo androgénu, vedie k závislosti od pohlavných hormónov.Sexuálne choroby (ako rakovina prostaty, endometrióza atď.) majú terapeutický účinok.
V súčasnosti sa acetátová soľ leuprolidu používa hlavne klinicky, pretože účinnosť leuprolidacetátu je stabilnejšia pri izbovej teplote.Kvapalina by sa mala zlikvidovať.Môže sa použiť na medikamentóznu kastračnú liečbu endometriózy a maternicových myómov, centrálnej predčasnej puberty, premenopauzálneho karcinómu prsníka a prostaty, ako aj pri funkčnom maternicovom krvácaní, ktoré je kontraindikované alebo neúčinné pre konvenčnú hormonálnu terapiu.Môže sa použiť aj ako premedikácia pred resekciou endometria, ktorá môže rovnomerne stenčiť endometrium, znížiť edém a znížiť náročnosť operácie.
