názov | Atosiban |
CAS číslo | 90779-69-4 |
Molekulový vzorec | C43H67N11O12S2 |
Molekulová hmotnosť | 994,19 |
Číslo EINECS | 806-815-5 |
Bod varu | 1469,0±65,0 °C (predpokladané) |
Hustota | 1,254±0,06 g/cm3 (predpokladané) |
Podmienky skladovania | -20 °C |
Rozpustnosť | H20:<100 mg/ml |
Atosiban acetát je disulfidovou väzbou viazaný cyklický polypeptid pozostávajúci z 9 aminokyselín.Je to modifikovaná molekula oxytocínu v polohách 1, 2, 4 a 8. N-koniec peptidu je kyselina 3-merkaptopropiónová (tiol a sulfhydrylová skupina [Cys]6 tvorí disulfidovú väzbu), C-koniec je vo forme amidu, druhá aminokyselina na N-konci je etylovaný modifikovaný [D-Tyr(Et)]2 a atosiban acetát sa používa v liekoch ako ocot. Existuje vo forme kyslej soli, bežne známy ako atosiban acetát.
Atosiban je kombinovaný antagonista receptora oxytocínu a vazopresínu V1A, receptor oxytocínu je štrukturálne podobný receptoru vazopresínu V1A.Keď je oxytocínový receptor zablokovaný, oxytocín môže stále pôsobiť cez V1A receptor, takže je potrebné blokovať dve vyššie uvedené receptorové dráhy súčasne a jediný antagonizmus jedného receptora môže účinne inhibovať kontrakciu maternice.To je tiež jeden z hlavných dôvodov, prečo agonisty β-receptorov, blokátory vápnikových kanálov a inhibítory prostaglandín syntázy nemôžu účinne inhibovať kontrakcie maternice.
Atosiban je kombinovaný antagonista receptora oxytocínu a vazopresínu V1A, jeho chemická štruktúra je podobná týmto dvom a má vysokú afinitu k receptorom a súťaží s receptormi oxytocínu a vazopresínu V1A, čím blokuje dráhu účinku oxytocínu a vazopresínu a znižuje kontrakcie maternice.