Terlipresín acetát na krvácanie z pažerákových varixov

Terlipresín, ktorého chemický názov je triglycylyzín-vazopresín, je nový syntetický dlhodobo pôsobiaci prípravok vazopresínu. Je to druh proliečiva, ktoré je samo o sebe neaktívne. In vivo pôsobí prostredníctvom aminopeptidázy, ktorá pomaly „uvoľňuje“ aktívny lyzín-vazopresín po odstránení troch glycylových zvyškov na jeho N-konci. Terlipresín preto pôsobí ako rezervoár, ktorý uvoľňuje lyzín-vazopresín stabilnou rýchlosťou.

Farmakologický účinok terlipresínu spočíva v sťahovaní hladkého svalstva splanchnických ciev a znižovaní prietoku krvi v splanchnických žilách (napríklad v mezentériu, slezine, maternici atď.), čím sa znižuje prietok krvi v portálnej žile a tlak v portálnej žile. Na druhej strane môže tiež znižovať plazmatickú koncentráciu renínu, čím sa zvyšuje prietok krvi obličkami, zlepšuje sa funkcia obličiek a zvyšuje sa výdaj moču u pacientov s hepatorenálnym syndrómom. Terlipresín je v súčasnosti jediným liekom, ktorý môže zlepšiť mieru prežitia pacientov s krvácaním z varixov pažeráka. Používa sa hlavne v klinickej liečbe krvácania z varixov. Okrem toho sa terlipresín úspešne používa aj v liečbe pečene a obličiek. Vo všeobecnosti pravdepodobne zohráva priaznivú úlohu pri súčasnom podávaní refraktérneho šoku a kardiopulmonálnej resuscitácie. V porovnaní s vazopresínom má dlhodobý účinok, nespôsobuje nebezpečné komplikácie vrátane fibrinolýzy a závažných komplikácií v kardiovaskulárnom systéme a je jednoduchý na použitie (intravenózna injekcia), čo ho robí vhodnejším pre akútnu a kritickú starostlivosť. Záchrana a liečba kriticky chorých pacientov.