Pregabalín na liečbu periférnej neuralgie a adjuvantnej liečby lokalizovaných čiastočných záchvatov

Farmakologický účinok
Pregabalín má dobrý terapeutický účinok na epilepsiu. Štúdie na rôznych modeloch záchvatov zvierat ukázali, že pregabalín môže významne zabrániť epileptickým záchvatom a jeho aktívna dávka je 3-10-krát nižšia ako gabapentín. Štúdie zistili, že pregabalín môže znížiť senzorické a motorické reflexy stimulácie štipky potkanov, znížiť súvisiace správanie neuropatických modelov bolesti zvierat s cukrovkou, poškodením periférnych nervov alebo chemoterapiou a inhibovať alebo znižovať bolesť súvisiacu s bolesťou spôsobenou bolesti spôsobenou chrbticou. správanie. Štúdie na zvieratách zistili, že pregabalín môže mať výhody v kombinácii s opioidmi. Pregabalín poskytuje novú možnosť na klinickú liečbu neuropatickej bolesti.

Mechanizmus
Pregabalín môže znížiť uvoľňovanie niektorých neurotransmiterov závislé od vápnika moduláciou funkcie vápnikového kanála. Aj keď je pregabalín štrukturálnym derivátom inhibičného neurotransmiterového kyseliny y-aminobutylovej (GABA), priamo sa viaže na GABAA, GABAB alebo benzodiazepínové receptory a nezvyšuje účinok GABAA alebo nezvyšuje GABAA a nemá vplyv na GABA. Štúdia však zistila, že predĺžená expozícia kultivovaných neurónov preobabalínu zvýšila hustotu transportérov GABA a mieru funkčného transportu GABA. Pregabalín neklesá sodíkové kanály, nemá aktivitu na opioidných receptoroch, nemení aktivitu cyklooxygenázy, nemá aktivitu na receptoroch dopamínu a serotonínu a neinhibuje reaktiváciu dopamínu, serotonínu alebo norepinefrínu. požívať.

Liekové interakcie
1. Nie je metabolizovaný systémom cytochrómu P450, preto zriedka interaguje s inými liekmi. Neovplyvňuje farmakokinetiku antiepileptických liekov (ako je valproát sodný, fenytoín, lamotrigín, karbazepín, fenobarbitál, topiramát), perorálne antikoncepcie, orálne hypoglykemické látky, diuretiká a inzulín.
2. Keď sa tento produkt používa spolu s oxykodónom, jeho rozpoznávacia funkcia sa zníži a zvýši sa poškodenie funkcie motora.
3. Má aditívny účinok s lorazepamom a etanolom.