Liraglutid Antidiabetiká na kontrolu krvného cukru CAS č. 204656-20-2
Detail produktu
| CAS | 204656-20-2 | Molekulárny vzorec | C172H265N43O51 |
| Molekulová hmotnosť | 3751,20 | Vzhľad | biely |
| Skladovací stav | Svetelná odolnosť, 2-8 stupňov | Balíček | Vrecko/fľaštička z hliníkovej fólie |
| Čistota | ≥ 98 % | Doprava | Chladiaci reťazec a dodávka chladného skladu |
Zloženie liraglutidu
Aktívna ingrediencia:
Liraglutid (analóg ľudského glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) produkovaného kvasinkami prostredníctvom technológie genetickej rekombinácie).
Chemický názov:
Arg34Lys26-(N-ε-(y-Glu(N-α-hexadekanoyl)))-GLP-1[7-37]
Ostatné ingrediencie:
Dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, propylénglykol, kyselina chlorovodíková a/alebo hydroxid sodný (iba ako látky na úpravu pH), fenol a voda na injekciu.
Aplikácia
Diabetes 2. typu
Liraglutid zlepšuje kontrolu hladiny glukózy v krvi.Znižuje hyperglykémiu súvisiacu s jedlom (na 24 hodín po podaní) zvýšením sekrécie inzulínu (iba v prípade potreby), zvýšením hladín glukózy, oneskorením vyprázdňovania žalúdka a potlačením sekrécie prandiálneho glukagónu.
Je vhodný pre pacientov, ktorých hladina cukru v krvi je stále nedostatočne kontrolovaná po maximálnej tolerovanej dávke samotného metformínu alebo derivátov sulfonylmočoviny.Používa sa v kombinácii s metformínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny.
Pôsobí v závislosti od glukózy, čo znamená, že bude stimulovať sekréciu inzulínu iba vtedy, keď sú hladiny glukózy v krvi vyššie ako normálne, čím sa zabráni „prekročeniu“.V dôsledku toho vykazuje zanedbateľné riziko hypoglykémie.
Má potenciál inhibovať apoptózu a stimulovať regeneráciu beta buniek (pozorované v štúdiách na zvieratách).
Znižuje chuť do jedla a inhibuje prírastok telesnej hmotnosti, ako sa ukázalo v priamej štúdii oproti glimepiridu.
Farmakologické pôsobenie
Liraglutid je analóg GLP-1 s 97 % sekvenčnou homológiou s ľudským GLP-1, ktorý sa môže viazať na receptor GLP-1 a aktivovať ho.GLP-1 receptor je cieľom natívneho GLP-1, endogénneho inkretínového hormónu, ktorý podporuje sekréciu inzulínu z pankreatických β buniek závislú od koncentrácie glukózy.Na rozdiel od prirodzeného GLP-1 sú farmakokinetické a farmakodynamické profily liraglutidu u ľudí vhodné pre dávkovací režim jedenkrát denne.Mechanizmus predĺženého účinku po subkutánnej injekcii zahŕňa: samospájanie, ktoré spomaľuje absorpciu;väzba na albumín;Vyššia stabilita enzýmu a tým dlhší plazmatický polčas.
Aktivita liraglutidu je sprostredkovaná jeho špecifickou interakciou s receptorom GLP-1, čo vedie k zvýšeniu hladiny cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP).Liraglutid stimuluje sekréciu inzulínu v závislosti od koncentrácie glukózy a zároveň znižuje nadbytok sekrécie glukagónu v závislosti od koncentrácie glukózy.
Preto, keď hladina glukózy v krvi stúpa, sekrécia inzulínu je stimulovaná, zatiaľ čo sekrécia glukagónu je inhibovaná.Na rozdiel od toho liraglutid znižuje sekréciu inzulínu počas hypoglykémie bez ovplyvnenia sekrécie glukagónu.Hypoglykemický mechanizmus liraglutidu zahŕňa aj mierne predĺženie času vyprázdňovania žalúdka.Liraglutid znižuje telesnú hmotnosť a množstvo telesného tuku znížením hladu a príjmu energie.
