Liraglutid anti-diabetici pre kontrolu cukru v krvi CAS č. 204656-20-2

Cukrovka 2. typu

Liraglutid zlepšuje kontrolu glukózy v krvi. Znižuje hyperglykémiu súvisiacu s jedlom (iba 24 hodín po podaní) zvýšením sekrécie inzulínu (iba), ak je to potrebné zvýšením hladín glukózy, oneskorením vyprázdňovania žalúdka a potlačením sekrécie glukagónu glukagónu.
Je vhodný pre pacientov, ktorých hladina cukru v krvi je stále slabo kontrolovaná po maximálnej tolerovanej dávke metformínu alebo iba sulfonylmočoviny. Používa sa v kombinácii s metformínom alebo sulfonylmočovinami.
Pôsobí spôsobom závislým od glukózy, čo znamená, že stimuluje sekréciu inzulínu iba vtedy, keď sú hladiny glukózy v krvi vyššie ako normálne, čo bráni „prekročeniu“. V dôsledku toho vykazuje zanedbateľné riziko hypoglykémie.
Má potenciál inhibovať apoptózu a stimulovať regeneráciu beta buniek (pozorované v štúdiách na zvieratách).
Znižuje chuť do jedla a inhibuje prírastok telesnej hmotnosti, ako je uvedené v štúdii hlavy a hlavy oproti glimepiridu.

Farmakologické pôsobenie

Liraglutid je analóg GLP-1 s 97% sekvenčnou homológiou s ľudským GLP-1, ktorý sa môže viazať a aktivovať receptor GLP-1. Receptor GLP-1 je cieľom natívneho GLP-1, endogénneho inkretínového hormónu, ktorý podporuje sekréciu inzulínu závislej od glukózy z pankreatických p buniek. Na rozdiel od natívneho GLP-1 sú farmakokinetické a farmakodynamické profily liraglutidu u ľudí vhodné pre režim dávkovania raz denne. Po subkutánnej injekcii jeho mechanizmus predĺženého pôsobenia zahŕňa: samovzniknutie, ktorá spomaľuje absorpciu; Viazanie na albumín; Vyššia stabilita enzýmov, a teda dlhšia plazmatická polovica života.

Aktivita liraglutidu je sprostredkovaná jeho špecifickou interakciou s receptorom GLP-1, čo vedie k zvýšeniu cyklického adenozínového monofosfátu (CAMP). Liraglutid stimuluje sekréciu inzulínu spôsobom závislým od koncentrácie glukózy a zároveň znižuje nadmernú sekréciu glukagónu spôsobom závislým od koncentrácie glukózy.

Preto, keď stúpa glukóza v krvi, stimuluje sa sekrécia inzulínu, zatiaľ čo sekrécia glukagónu je inhibovaná. Naopak, liraglutid znižuje sekréciu inzulínu počas hypoglykémie bez ovplyvnenia sekrécie glukagónu. Hypoglykemický mechanizmus liraglutidu tiež zahŕňa mierne predĺženie času vyprázdňovania žalúdka. Liraglutid znižuje telesnú hmotnosť a hmotnosť telesného tuku znížením hladu a príjmu energie.