Liraglutidové antidiabetiká na kontrolu hladiny cukru v krvi CAS č. 204656-20-2
Detaily produktu
| CAS | 204656-20-2 | Molekulárny vzorec | C172H265N43O51 |
| Molekulová hmotnosť | 3751,20 | Vzhľad | Biela |
| Podmienky skladovania | Odolnosť voči svetlu, 2-8 stupňov | Balík | Vrecko/fľaštička z hliníkovej fólie |
| Čistota | ≥98 % | Doprava | Dodávka chladiaceho reťazca a chladného skladovania |
Zloženie Liraglutidu
Účinná látka:
Liraglutid (analóg ľudského glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) produkovaný kvasinkami prostredníctvom technológie genetickej rekombinácie).
Chemický názov:
Arg34Lys26-(N-ε-(y-Glu(N-α-hexadekanoyl)))-GLP-1[7-37]
Ďalšie zložky:
Dihydrát hydrogénfosforečnanu disodného, propylénglykol, kyselina chlorovodíková a/alebo hydroxid sodný (iba ako úprava pH), fenol a voda na injekciu.
Aplikácia
Diabetes 2. typu
Liraglutid zlepšuje kontrolu hladiny glukózy v krvi. Znižuje hyperglykémiu súvisiacu s jedlom (počas 24 hodín po podaní) zvýšením sekrécie inzulínu (iba) v prípade potreby zvýšením hladiny glukózy, oneskorením vyprázdňovania žalúdka a potlačením sekrécie glukagónu počas jedla.
Je vhodný pre pacientov, ktorých hladina cukru v krvi je stále slabo kontrolovaná aj po maximálnej tolerovanej dávke metformínu alebo sulfonylureových derivátov. Používa sa v kombinácii s metformínom alebo sulfonylureovými derivátmi.
Pôsobí glukózo-dependentným spôsobom, čo znamená, že stimuluje sekréciu inzulínu iba vtedy, keď sú hladiny glukózy v krvi vyššie ako normálne, čím sa zabráni „prekročeniu“. V dôsledku toho vykazuje zanedbateľné riziko hypoglykémie.
Má potenciál inhibovať apoptózu a stimulovať regeneráciu beta buniek (pozorované v štúdiách na zvieratách).
Znižuje chuť do jedla a brzdí priberanie na váhe, ako sa ukázalo v porovnávacej štúdii s glimepiridom.
Farmakologický účinok
Liraglutid je analóg GLP-1 s 97 % sekvenčnou homológiou s ľudským GLP-1, ktorý sa môže viazať na receptor GLP-1 a aktivovať ho. Receptor GLP-1 je cieľom natívneho GLP-1, endogénneho inkretínového hormónu, ktorý podporuje sekréciu inzulínu závislú od koncentrácie glukózy z pankreatických β buniek. Na rozdiel od natívneho GLP-1 sú farmakokinetické a farmakodynamické profily liraglutidu u ľudí vhodné na dávkovací režim jedenkrát denne. Po subkutánnej injekcii jeho mechanizmus predĺženého účinku zahŕňa: samoviazanie, ktoré spomaľuje absorpciu; väzbu na albumín; vyššiu stabilitu enzýmov, a teda dlhší plazmatický polčas.
Aktivita liraglutidu je sprostredkovaná jeho špecifickou interakciou s receptorom GLP-1, čo vedie k zvýšeniu cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP). Liraglutid stimuluje sekréciu inzulínu spôsobom závislým od koncentrácie glukózy, zatiaľ čo nadmernú sekréciu glukagónu znižuje spôsobom závislým od koncentrácie glukózy.
Preto, keď hladina glukózy v krvi stúpne, stimuluje sa sekrécia inzulínu, zatiaľ čo sekrécia glukagónu je inhibovaná. Naproti tomu liraglutid znižuje sekréciu inzulínu počas hypoglykémie bez ovplyvnenia sekrécie glukagónu. Hypoglykemický mechanizmus liraglutidu zahŕňa aj mierne predĺženie času vyprázdňovania žalúdka. Liraglutid znižuje telesnú hmotnosť a telesný tuk znížením hladu a príjmu energie.
