Ibutamoren mezylát zvyšuje prírastok telesnej hmotnosti, hladiny IGF-1 a GH v sére
Detail produktu
| Pomenovať | Ibutamoren mezylát |
| CAS číslo | 159752-10-0 |
| Molekulárna receptúra | C28H40N4O8S2 |
| Molekulová hmotnosť | 624,77 |
| Číslo einecs | 1308068-626-2 |
| Miesto topenia | 164-170 ° C |
| Rozpustnosť | H2O: rozpustný 5mg/ml, jasné |
| Úložisko | 2-8 ° C |
| Forma | Prášok |
| Farba | Béžový |
| Balenie | PE BAG+hliníková taška |
Synonymá
MK-677;2-Amino-N-[(1R)-2-[1,2-dihydro-1-(methylsulfonyl)spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-1'-yl]-2-oxo-1-[(phenylmethoxy)methyl]ethyl]-2-methylpropanamidemethanesulfon Ate; MK677 （IBUMOrenmeylát）; MK-677; Crescendo; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK677; S-1402; MK677MK677UTAMOREN; MK677MK677UBOREN, WHNOHE_LUCY (AT) 163.com; MK677, MK677
Farmakologický účinok
Opis
Ibramolen mezylát je liek, ktorý pôsobí ako silný, perorálne účinný sekrécia hormónov stimulujúca rastu a napodobňuje pôsobenie GH na stimuláciu endogénnych hormónov.
Funkcia
Ukázalo sa, že ibramolen mezylát zvyšuje uvoľňovanie a produkciu trvalo zvýšených hladín plazmy niektorých hormónov vrátane GH a inzulínu podobného rastového faktora 1 (IGF-1), ale neovplyvňuje hladiny kortizolu. Potenciálne liečby, ktoré sa v súčasnosti rozvíjajú, znižujú hladiny týchto hormónov, napríklad u detí alebo starších ľudí s nedostatkom rastového hormónu, a štúdie u ľudí preukázali zvýšenú hustotu minerálov svalov a kostných minerálov, čo z neho robí sľubnú liečbu krehkých starších dospelých. Zmení tiež metabolizmus telesného tuku, takže môže mať aplikácie pri liečbe obezity.
Štúdie in vivo
Ibutamoren mezylát (5 mg/kg/deň) vedie k štatisticky významnému zvýšeniu prírastku telesnej hmotnosti a zvyšuje hladiny IGF-1 a GH v sére u psov. Ibutamoren mezylát vedie k žiadnemu významnému zvýšeniu hladín CSF IGF-1 alebo GH v dňoch 7 alebo 15 štúdie. Predbežné myši s GH blokujú aktiváciu týchto neurónov Ibutamoren mezylátom (50 μg, IP). U knockoutovaných myší nedokážu GH aj oktreotid inhibovať aktiváciu oblúkových neurónov ibutamorenovej mezylátu. Chronické orálne podávanie MK-0677 je spojené s významným zvýšením hladín GH a IGF-I, ktoré sa udržiavajú počas trvania liečby. Profil GH po podaní MK-0677 pozostáva z epizodického zvýšenia nad kontrolou. MK-0677 po perorálnom podaní významne zvyšuje maximálne koncentrácie GH. MK-0677 je silnou sekretagógou GH, ktorá pri podávaní orálne alebo IV indukuje okamžité, veľké, dlhotrvajúce zvýšenie hladín GH.
