Karbetocín na prevenciu kontrakcií maternice a popôrodného krvácania
Detaily produktu
| Meno | KARBETOCÍN |
| Číslo CAS | 37025-55-1 |
| Molekulárny vzorec | C45H69N11O12S |
| Molekulová hmotnosť | 988,17 |
| Číslo EINECS | 253-312-6 |
| Špecifická rotácia | D -69,0° (c = 0,25 v 1M kyseline octovej) |
| Bod varu | 1477,9 ± 65,0 °C (predpokladaná) |
| Hustota | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (predpoklad) |
| Podmienky skladovania | -15 °C |
| Formulár | prášok |
Synonymá
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDOVÁ VÄZBA MEDZI BUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2 TRIFLÚÓROACETÁTOVÁ SOĽ; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOXYTOC TRIFLÚÓROACETÁTOVÁ SOĽ; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCÍN; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCÍNTRIFLÚÓROACETÁTOVÁ SOĽ; KARBETOCÍN; KARBETOCÍNTRIFLÚÓROACETÁTOVÁ SOĽ; (2-O-METYLTYROZÍN)-DE-AMINO-1-KARBAOXYTOCÍN
Biologická aktivita
Karbetocín, analóg oxytocínu (OT), je agonista oxytocínového receptora s Ki 7,1 nM. Karbetocín má vysokú afinitu (Ki = 1,17 μM) k chimérickému N-koncu oxytocínového receptora. Karbetocín má potenciál pre výskum popôrodného krvácania. Karbetocín dokáže preniknúť hematoencefalickou bariérou a má antidepresívnu aktivitu aktiváciou oxytocínových receptorov v CNS.
Funkcia
Karbetocín je syntetický dlhodobo pôsobiaci analóg oxytocín-8-peptidu s agonistickými vlastnosťami a jeho klinické a farmakologické vlastnosti sú podobné vlastnostiam prirodzene sa vyskytujúceho oxytocínu. Podobne ako oxytocín, aj karbetocín sa viaže na hormonálne receptory hladkého svalstva maternice, čo spôsobuje rytmické kontrakcie maternice, zvyšuje ich frekvenciu a zvyšuje tonus maternice na základe pôvodných kontrakcií. Hladiny oxytocínových receptorov v maternici sú nízke v negravidnom stave, zvyšujú sa počas tehotenstva a vrcholia počas pôrodu. Preto karbetocín nemá žiadny účinok na negravidnú maternicu, ale má silný kontraktilný účinok na gravidnú maternicu a novovytvorenú maternicu.
Ovládacie prvky zmien
Zmeny sa kontrolujú podľa postupu. Na základe vplyvu, rizika a závažnosti sa zmeny klasifikujú ako závažné, menej závažné a zmeny na mieste. Zmeny na mieste majú mierny vplyv na bezpečnosť a kvalitu produktu, a preto si nevyžadujú schválenie a oznámenie zákazníkovi; menšie zmeny majú mierny vplyv na bezpečnosť a kvalitu produktu a je potrebné ich informovať zákazníka; závažné zmeny majú väčší vplyv na bezpečnosť a kvalitu produktu a je potrebné ich schváliť zákazníkom.
Podľa postupu sa riadenie zmien začína žiadosťou o zmenu, v ktorej sú opísané podrobnosti zmeny a zdôvodnenie zmeny. Po podaní žiadosti sa vykoná hodnotenie, ktoré vykonávajú príslušné oddelenia riadenia zmien. Riadenie zmien sa medzitým klasifikuje na hlavnú úroveň, všeobecnú úroveň a vedľajšiu úroveň. Po príslušnom vyhodnotení a klasifikácii by mal manažér riadenia zmien schváliť všetky úrovne riadenia zmien. Riadenie zmien sa vykoná po schválení podľa akčného plánu. Riadenie zmien sa definitívne ukončí po tom, čo oddelenie riadenia kvality potvrdí, že riadenie zmien bolo riadne implementované. Ak zahŕňa informovanie klienta, mal by byť klient informovaný včas po schválení riadenia zmien.
