Daptomycín 103060-53-3 pre infekčné choroby
Detail produktu
| názov | daptomycín |
| CAS číslo | 103060-53-3 |
| Molekulový vzorec | C72H101N17026 |
| Molekulová hmotnosť | 1620,67 |
| Číslo EINECS | 600-389-2 |
| Bod topenia | 202 až 204 °C |
| Bod varu | 2078,2±65,0 °C (predpoklad) |
| Hustota | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (predpokladané) |
| Bod vzplanutia | 87 ℃ |
| Podmienky skladovania | Zapečatené v suchu, skladujte v mrazničke pri teplote do -20°C |
| Rozpustnosť | Metanol: rozpustný 5 mg/ml |
| Koeficient kyslosti | (pKa) 4,00±0,10 (predpokladané) |
| Formulár | prášok |
| Farba | bezfarebná až slabo žltá |
Synonymá
N-[N-(1-oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-oxodecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-treonylglycyl-L-ornitinyl-L- a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-metyl-L-a-glutamyl-a,2-diamino-y-oxo-benzénbutánová kyselina (13-4)laktón; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Popis
Antibiotikum daptomycín je cyklické lipopeptidové antibiotikum s novou štruktúrou extrahovanou z fermentačnej pôdy Streptomyces (S. reseosporus), ktorá bráni biosyntéze peptidoglykánu bakteriálnej bunkovej steny narušením transportu aminokyselín v bunkovej membráne.Zmena vlastností cytoplazmatickej membrány môže narušiť funkciu bakteriálnej membrány viacerými spôsobmi a rýchlo zabiť grampozitívne baktérie.Okrem schopnosti pôsobiť na väčšinu klinicky relevantných grampozitívnych baktérií je daptomycín dôležitejší pre izolované kmene, ktoré in vitro preukázali rezistenciu na meticilín, vankomycín a linezolid.Má silnú aktivitu a táto vlastnosť má veľmi dôležité klinické dôsledky pre kriticky chorých infikovaných pacientov.Eozinofilná pneumónia je zriedkavé a veľmi závažné ochorenie s príznakmi vrátane horúčky, kašľa, dýchavičnosti a ťažkostí s dýchaním.
Antibakteriálny účinok
Daptomycín má dobrú bakteriostatickú aktivitu proti rôznym baktériám odolným voči antibiotikám, ako je MIC=0,06-0,5 μg/ml pre meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus (MRSA) a meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625～1μg/ml pre baktérie, MIC=0,12～0,5μg/ml pre Staphylococcus epidermidis rezistentný na oxacilín, MIC=2,5μg/ml pre enterokoky vysoko odolné voči aminoglykozidovým antibiotikám, MIC=2,5μg/ml pre GmrBIa - Enterococcus je 0,5 – 1 μg/ml a MIC Enterococcus rezistentného na glykopeptidové antibiotiká je 1 – 2 μg/ml.
