Kaspofungín na antifungálne infekcie
Detail produktu
| názov | kaspofungín |
| CAS číslo | 162808-62-0 |
| Molekulový vzorec | C52H88N10O15 |
| Molekulová hmotnosť | 1093,31 |
| Číslo EINECS | 1806241-263-5 |
| Bod varu | 1408,1 ± 65,0 °C (predpokladané) |
| Hustota | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (predpokladané) |
| Koeficient kyslosti | (pKa) 9,86±0,26 (predpokladané) |
Synonymá
CS-1171;Kaspofungín;KASPOFUNGÍN;KASPORFUNGÍN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetyl)aMino]-N2-(10,12-dimetyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornitín]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornitín]-;KaspofungínMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Chemické vlastnosti
Kaspofungín bol prvým echinokandínom schváleným na liečbu invazívnych plesňových infekcií.Experimenty in vitro a in vivo potvrdili, že kaspofungín má dobrú antibakteriálnu aktivitu proti dôležitým oportúnnym patogénom – Candida a Aspergillus.Kaspofungín môže narušiť bunkovú stenu inhibíciou syntézy 1,3-β-glukánu.Klinicky má kaspofungín dobrý účinok pri liečbe rôznych kandidóz a aspergilóz.
Effect
(1,3)-D-glukánsyntáza je kľúčovou zložkou syntézy bunkovej steny húb a kaspofungín môže mať antifungálny účinok nekompetitívnou inhibíciou tohto enzýmu.Po intravenóznom podaní plazmatická koncentrácia liečiva rýchlo klesá v dôsledku tkanivovej distribúcie, po čom nasleduje postupné opätovné uvoľňovanie liečiva z tkaniva.Metabolizmus kaspofungínu sa zvyšoval so zvyšujúcou sa dávkou a bol závislý od dávky v čase dosiahnutia rovnovážneho stavu pri opakovaných dávkach.Preto, aby sa dosiahli účinné terapeutické hladiny a zabránilo sa akumulácii liečiva, má sa podať prvá nárazová dávka, po ktorej nasleduje udržiavacia dávka.Pri súčasnom použití induktorov cytochrómu p4503A4, ako sú rifampicín, karbamazepín, dexametazón, fenytoín atď., sa odporúča zvýšiť udržiavaciu dávku kaspofungínu.
Indikácie
Indikácie kaspofungínu schválené FDA zahŕňajú: 1. Horúčku s neutropéniou: definovaná ako: horúčka > 38 °C s absolútnym počtom neutrofilov (ANC) ≤ 500/ml alebo s ANC ≤ 1 000/ml a predpokladá sa, že sa môže znížiť pod 500/ml.Podľa odporúčania Infectious Diseases Society of America (IDSA), hoci pacienti s pretrvávajúcou horúčkou a neutropéniou boli liečení širokospektrálnymi antibiotikami, vysokorizikovým pacientom sa stále odporúča používať empirickú antimykotickú liečbu vrátane kaspofungínu a iných antimykotík ..2. Invazívna kandidóza: IDSA odporúča echinokandíny (ako je kaspofungín) ako liek voľby pri kandidémii.Môže sa tiež použiť na liečbu intraabdominálnych abscesov, peritonitídy a infekcií hrudníka spôsobených infekciou Candida.3. Kandidóza pažeráka: Kaspofungín sa môže použiť na liečbu kandidózy pažeráka u pacientov, ktorí nereagujú na iné terapie alebo netolerujú iné liečby.Niekoľko štúdií zistilo, že terapeutický účinok kaspofungínu je porovnateľný s účinkom flukonazolu.4. Invazívna aspergilóza: Kaspofungín bol schválený na liečbu invazívnej aspergilózy u pacientov s intoleranciou, rezistenciou a neúčinnosťou hlavného antimykotika, vorikonazolu.Echinokandín sa však neodporúča ako liečba prvej línie.
