Daptomycín 103060-53-3 pre infekčné choroby
Detaily produktu
| Meno | Daptomycín |
| Číslo CAS | 103060-53-3 |
| Molekulárny vzorec | C72H101N17O26 |
| Molekulová hmotnosť | 1620,67 |
| Číslo EINECS | 600-389-2 |
| Bod topenia | 202 – 204 °C |
| Bod varu | 2078,2 ± 65,0 °C (predpokladaná) |
| Hustota | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (predpoklad) |
| Bod vzplanutia | 87 ℃ |
| Podmienky skladovania | Uchovávajte v suchu a uzavreté, v mrazničke pri teplote do -20 °C. |
| Rozpustnosť | Metanol: rozpustný 5 mg/ml |
| Koeficient kyslosti | (pKa) 4,00±0,10 (predpoklad) |
| Formulár | prášok |
| Farba | bezfarebný až slabo žltý |
Synonymá
N-[N-(1-oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-treonylglycyl-L-ornitinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-metyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzénbutánová kyselina (13-4)laktón;DAPTOMYCÍN;Dapcín;Daptomycín, >=99 %;DaptomycínPripravený roztok;Daptomycín (LY146032)
Popis
Antibiotikum daptomycín je cyklické lipopeptidové antibiotikum s novou štruktúrou extrahované z fermentačného bujónu Streptomyces (S. reseosporus), ktoré bráni biosyntéze peptidoglykánu bakteriálnej bunkovej steny narušením transportu aminokyselín v bunkovej membráne. Zmena vlastností cytoplazmatickej membrány môže narušiť funkciu bakteriálnej membrány viacerými spôsobmi a rýchlo usmrtiť grampozitívne baktérie. Okrem svojej schopnosti pôsobiť na väčšinu klinicky významných grampozitívnych baktérií je daptomycín dôležitejší pre izolované kmene, ktoré preukázali rezistenciu na meticilín, vankomycín a linezolid in vitro. Má silnú aktivitu a táto vlastnosť má veľmi dôležité klinické dôsledky pre kriticky chorých infikovaných pacientov. Eozinofilná pneumónia je zriedkavé a veľmi závažné ochorenie s príznakmi vrátane horúčky, kašľa, dýchavičnosti a ťažkostí s dýchaním.
Antibakteriálny účinok
Daptomycín má dobrú bakteriostatickú aktivitu proti rôznym baktériám rezistentným na antibiotiká, ako napríklad MIC = 0,06 – 0,5 μg/ml pre meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus (MRSA) a meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625～1 μg/ml pre baktérie, MIC = 0,12～0,5 μg/ml pre oxacilín-rezistentný Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml pre enterokoky vysoko rezistentné na aminoglykozidové antibiotiká, MIC = 2,5 μg/ml pre GmrBIa. MIC enterokokov je 0,5～1 μg/ml a MIC enterokokov rezistentných na glykopeptidové antibiotiká je 1～2 μg/ml.
