Pomenovať | Daptomycín |
CAS číslo | 103060-53-3 |
Molekulárna receptúra | C72H101N17O26 |
Molekulová hmotnosť | 1620.67 |
Číslo einecs | 600-389-2 |
Miesto topenia | 202-204 ° C |
Bod varu | 2078,2 ± 65,0 ° C (predpovedané) |
Hustota | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (predpovedané) |
Bleskový bod | 87 ℃ |
Ukladacie podmienky | Utesnené v suchom, skladujte v mrazničke pod -20 ° C |
Rozpustnosť | Metanol: rozpustný 5 mg/ml |
Kyslosť | (PKA) 4,00 ± 0,10 (predpovedané) |
Forma | prášok |
Farba | bezfarebná až slabá žltá |
N- [n- (1-oxodecyl) -l-TRP-D-ASN-L-ASP-]-cyklo [L-THR*-GLE-L-ASP-D-ALA-L-ASP-GLY-D-SER-[(3R) -3-metyl-l-glu-4- (2-aminofenyl) -4-oxo-L-ABU-] ; N- [n-decanoyl-l-TRP-D-ASN-L-ASP-]-cyklo [thr*-gly-L-ASP-D-ALA-L-ASP-Gly-D-Ser-[(3R) -3-metyl-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ala-]; n- (1-oxod ecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α- glutamyl-a, 2-diamino-y-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) laktón; daptomycín; dapcín; daptomycín,> = 99%; daptomycinreadyMadesolution; Daptomycín (Ly146032)
Antibiotický daptomycín je cyklický lipopeptidový antibiotikum s novou štruktúrou extrahovanou z fermentačného bujónu streptomyces (S. reseosporus), ktorý brzdí biosyntézu bakteriálnej bunkovej steny peptidoglykánu narušujúcim transport aminokyselín v bunkovej membráne. Zmena vlastností cytoplazmatickej membrány môže narušiť funkciu bakteriálnej membrány viacerými spôsobmi a rýchlo zabíjať grampozitívne baktérie. Okrem schopnosti pôsobiť na najrelevantnejšie grampozitívne baktérie je daptomycín dôležitejší pre izolované kmene, ktoré preukázali rezistenciu na meticilín, vankomycín a linezolidovú in vitro. Má silnú aktivitu a táto vlastnosť má veľmi dôležité klinické dôsledky pre kriticky chorých infikovaných pacientov. Eozinofilná pneumónia je zriedkavé a veľmi závažné ochorenie so symptómami vrátane horúčky, kašľa, dýchavičnosti a ťažkostí dýchania.
Daptomycín má dobrú bakteriostatickú aktivitu proti rôznym baktériám rezistentnými na antibiotiká, ako je MIC = 0,06-0,5 μg/ml pre meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus (MRSA) a meticilín-rezistentný Stafylococcus Aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml pre baktérie, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml pre oxacilín -rezistentný Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml pre enterococcus vysoko rezistentné na aminokokózne antibiotiká, mic = 0,5 ~ 1 μg/ml a MIC enterococcus rezistentných na glykopeptidové antibiotiká je 1 ~ 2 μg/ml.