Kaspofungin pre protiplesňové infekcie
Detail produktu
| Pomenovať | Kaspofungén |
| CAS číslo | 162808-62-0 |
| Molekulárna receptúra | C52H88N10O15 |
| Molekulová hmotnosť | 1093.31 |
| Číslo einecs | 1806241-263-5 |
| Bod varu | 1408,1 ± 65,0 ° C (predpovedané) |
| Hustota | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (predpovedané) |
| Kyslosť | (PKA) 9,86 ± 0,26 (predpovedané) |
Synonymá
CS-1171; Caspofungine; Caspofungin; Casporfungin; pneumokandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoetyl) amino] -n2- ( -1-oxotetradeCyl) -4-hydroxy-l-srnitine] -5-[(3R) -3-hydroxy-L-ornitine]-; Caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Chemické vlastnosti
Caspofungin bol prvý echinokandín schválený na liečbu invazívnych plesňových infekcií. Experimenty in vitro a in vivo potvrdili, že kaspofungín má dobrú antibakteriálnu aktivitu proti dôležitým oportúnnym patogénom-kandidám a Aspergillus. Kaspofungín môže prasknúť bunkovú stenu inhibíciou syntézy 1,3-p-glukánu. Klinicky má Caspofungin dobrý vplyv na liečbu rôznych kandidózy a aspergilózy.
Účinok
(1,3) -D-glukán syntázia je kľúčovou súčasťou syntézy plesňových bunkových steny a kaspofungín môže mať antifungálny účinok nekompetitívne inhibíciou tohto enzýmu. Po intravenóznom podaní koncentrácia plazmatického liečiva rýchlo klesá v dôsledku distribúcie tkanív, po ktorej nasleduje postupná rereakcia liečiva z tkaniva. Metabolizmus kaspofungínu sa zvýšil so zvyšujúcou sa dávkou a súvisel s dávkou v čase ustáleného stavu s viacerými dávkami. Preto, aby sa dosiahli účinné terapeutické hladiny a zabránili sa akumulácii liečiva, mala by sa podávať prvá dávka zaťaženia, po ktorej nasledovala udržiavacia dávka. Pri použití induktorov cytochrómu P4503A4 súčasne, ako je rifampicín, karbamazepín, dexametazón, fenytoín atď., Odporúča sa zvýšiť dávku udržiavania kaspofungínu.
Indikácia
Indikácie schválené FDA pre kaspofungin zahŕňajú: 1. Horúčka s neutropéniou: definovaná ako: horúčka> 38 ° C s absolútnym počtom neutrofilov (ANC) ≤ 500/ml alebo s ANC ≤1000/ml a predpokladá sa, že sa dá znížiť na pod 500/ml. Podľa odporúčania spoločnosti infekčných chorôb Society of America (IDSA), hoci pacienti s pretrvávajúcou horúčkou a neutropéniou boli liečení širokospektrálnymi antibiotikami, vysoko rizikoví pacienti sa stále odporúčajú používať empirickú antifungálnu terapiu vrátane kaspofungín a iných antifungálnych liekov. . 2. Invazívna kandidóza: IDSA odporúča echinokandíny (napríklad Caspofungin) ako liek voľby pre kandidémiu. Môže sa tiež použiť na liečbu intraabdominálnych abscesov, peritonitídy a infekcií hrudníka spôsobené infekciou Candida. 3. Kandidóza pažeráka: kaspofungin sa môže použiť na liečbu kandidózy pažeráka u pacientov s refraktérnou alebo neznášanlivosťou na iné terapie. Niekoľko štúdií zistilo, že terapeutický účinok kaspofungínu je porovnateľný s účinkom flukonazolu. 4. Invazívna aspergilóza: Caspofungin bol schválený na liečbu invazívnej aspergilózy u pacientov s intoleranciou, rezistenciou a neúčinnosťou hlavného antimykotického lieku, vorikonazolom. Echinokandín sa však neodporúča ako terapia prvej línie.
