Atosiban acetát používaný na prevenciu predčasného pôrodu
Detaily produktu
| Meno | Atosiban |
| Číslo CAS | 90779-69-4 |
| Molekulárny vzorec | C43H67N11O12S2 |
| Molekulová hmotnosť | 994,19 |
| Číslo EINECS | 806-815-5 |
| Bod varu | 1469,0 ± 65,0 °C (predpokladaná) |
| Hustota | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (predpoklad) |
| Podmienky skladovania | -20°C |
| Rozpustnosť | H2O: ≤100 mg/ml |
Popis
Atosibanacetát je disulfidovo viazaný cyklický polypeptid pozostávajúci z 9 aminokyselín. Je to modifikovaná molekula oxytocínu v pozíciách 1, 2, 4 a 8. N-terminálny koniec peptidu je kyselina 3-merkaptopropiónová (tiol a sulfhydrylová skupina [Cys]6 tvoria disulfidovú väzbu), C-terminálny koniec je vo forme amidu, druhá aminokyselina na N-termináli je etylovaný modifikovaný [D-Tyr(Et)]2 a atosibanacetát sa používa v liekoch ako ocot. Existuje vo forme kyslej soli, bežne známej ako atosibanacetát.
Aplikácia
Atosiban je kombinovaný antagonista receptorov oxytocínu a vazopresínu V1A, pričom oxytocínový receptor je štrukturálne podobný receptoru vazopresínu V1A. Aj keď je oxytocínový receptor blokovaný, oxytocín môže stále pôsobiť prostredníctvom receptora V1A, takže je potrebné blokovať vyššie uvedené dve receptorové dráhy súčasne a jediný antagonizmus jedného receptora môže účinne inhibovať kontrakcie maternice. To je tiež jeden z hlavných dôvodov, prečo agonisty β-receptorov, blokátory kalciových kanálov a inhibítory syntázy prostaglandínov nedokážu účinne inhibovať kontrakcie maternice.
Účinok
Atosiban je kombinovaný antagonista receptorov oxytocínu a vazopresínu V1A, jeho chemická štruktúra je podobná týmto dvom látkam a má vysokú afinitu k receptorom. Súťaží s receptormi oxytocínu a vazopresínu V1A, čím blokuje dráhu účinku oxytocínu a vazopresínu a znižuje kontrakcie maternice.
