Pomenovať | Atosiban |
CAS číslo | 90779-69-4 |
Molekulárna receptúra | C43H67N11O12S2 |
Molekulová hmotnosť | 994.19 |
Číslo einecs | 806-815-5 |
Bod varu | 1469,0 ± 65,0 ° C (predpovedané) |
Hustota | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (predpovedané) |
Ukladacie podmienky | -20 ° C |
Rozpustnosť | H2O: ≤ 100 mg/ml |
Atosiban acetát je disulfidový cyklický polypeptid pozostávajúci z 9 aminokyselín. Je to modifikovaná molekula oxytocínu v pozíciách 1, 2, 4 a 8. N-terminus peptidu je 3-merkaptopropiónová kyselina (tiol a sulfhydrylová skupina [cys] 6 tvorí disulfidovú väzbu C-terminál. [D-Tyr (ET)] 2 a atosiban acetát sa používa v liekoch ako ocot, ktorý existuje vo forme kyslej soli, bežne známy ako atosibanový oct.
Atosiban je oxytocín a vazopresín V1A kombinovaný receptorový antagonista, oxytocínový receptor je štruktúrne podobný receptoru vazopresínu V1A. Keď je oxytocínový receptor blokovaný, oxytocín môže stále pôsobiť prostredníctvom receptora V1a, takže je potrebné blokovať vyššie uvedené dve receptorové dráhy súčasne a jediný antagonizmus jedného receptora môže účinne inhibovať kontrakciu maternice. Toto je tiež jeden z hlavných dôvodov, prečo β-receptorové agonisty, blokátory vápnikových kanálov a inhibítory prostaglandínovej syntázy nemôžu účinne inhibovať kontrakcie maternice.
Atosiban je kombinovaným receptorovým antagonistom oxytocínu a vazopresínu V1A, jeho chemická štruktúra je podobná ako dva a má vysokú afinitu k receptorom a konkuruje oxytocínu a vazopresínovej V1a receptorov, čím blokuje akčnú cestu oxytocínu a vazopresínu a redukujúcich kontrakcie v vazopresíne a redukujúcich kontrakcie.