Tesamorelín
Tesamorelín API
Tesamorelín je syntetický peptidový liek, celý názov je ThGRF(1-44)NH₂, čo je analóg hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH). Stimuluje prednú hypofýzu k vylučovaniu rastového hormónu (GH) simuláciou účinku endogénneho GHRH, čím nepriamo zvyšuje hladinu inzulínu podobného rastového faktora 1 (IGF-1), čo prináša rad výhod v metabolizme a oprave tkanív.
Tesamorelín bol v súčasnosti schválený Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) na liečbu lipodystrofie súvisiacej s HIV, najmä na zníženie akumulácie viscerálneho tuku v brušnej dutine (viscerálne tukové tkanivo, VAT). Bol tiež široko skúmaný v oblasti **anti-aging, metabolického syndrómu, nealkoholického stukovatenia pečene (NAFLD/NASH)** a ďalších oblastiach, čo ukazuje široké možnosti využitia.
Mechanizmus účinku
Tesamorelín je peptid pozostávajúci zo 44 aminokyselín so štruktúrou veľmi podobnou prirodzenému GHRH. Jeho mechanizmus účinku je:
Aktivujte receptor GHRH (GHRHR) na stimuláciu prednej hypofýzy k uvoľňovaniu GH.
Po zvýšení hladiny rastového hormónu (GH) pôsobí na pečeň a okolité tkanivá, čím zvyšuje syntézu IGF-1.
GH a IGF-1 sa spoločne podieľajú na metabolizme tukov, syntéze bielkovín, oprave buniek a udržiavaní hustoty kostí.
Pôsobí hlavne na rozklad viscerálneho tuku (mobilizáciu tuku) a má malý vplyv na podkožný tuk.
V porovnaní s priamou exogénnou injekciou rastového hormónu (GH) Tesamorelín podporuje sekréciu GH prostredníctvom endogénnych mechanizmov, čo je bližšie k fyziologickému rytmu a zabraňuje nežiaducim reakciám spôsobeným nadmerným GH, ako je zadržiavanie vody a inzulínová rezistencia.
Výskum a klinická účinnosť
Účinnosť Tesamorelinu bola overená prostredníctvom viacerých klinických štúdií, najmä v nasledujúcich oblastiach:
1. Lipodystrofia súvisiaca s HIV (indikácie schválené FDA)
Tesamorelín môže významne znížiť brušnú DPH (priemerný pokles o 15 – 20 %);
Zvyšovať hladiny IGF-1 a zlepšovať metabolický stav tela;
Zlepšiť tvar tela a znížiť psychickú záťaž spojenú s redistribúciou tuku;
Významne neovplyvňuje vrstvu podkožného tuku, hustotu kostí ani svalovú hmotu.
2. Nealkoholická steatohepatitída (NASH) a fibróza pečene
Klinické štúdie preukázali, že Tesamorelín môže znížiť obsah tuku v pečeni (zobrazovanie MRI-PDFF);
Očakáva sa, že zlepší citlivosť hepatocytov na inzulín;
Je obzvlášť účinný u pacientov s HIV a NAFLD a má potenciálnu širokospektrálnu metabolickú ochranu.
3. Metabolický syndróm a inzulínová rezistencia
Tesamorelín významne znižuje hladinu triglyceridov a abdominálnu obezitu;
Zlepšuje index HOMA-IR a pomáha zlepšovať inzulínovú rezistenciu;
Štúdie ukázali, že môže zvýšiť kapacitu syntézy svalových bielkovín, čo je prospešné pre starších ľudí alebo pre ľudí po chronických ochoreniach.
Výroba a kontrola kvality API
API Tesamorelin, ktorú poskytuje naša skupina Gentolex, využíva pokročilú technológiu syntézy peptidov v tuhej fáze (SPPS) a vyrába sa v prostredí GMP. Má nasledujúce vlastnosti:
Čistota ≥99% (HPLC)
Nekvalifikované na detekciu endotoxínov, ťažkých kovov a zvyškových rozpúšťadiel
Potvrdenie aminokyselinovej sekvencie a štruktúry pomocou LC-MS/NMR
Zabezpečte prispôsobenú výrobu na úrovni gramov až kilogramov
