Erektilná dysfunkcia ošetrenia citrátu sildenafilu 171599-83-0

Farmakologické pôsobenie
Sildenafil citrát je selektívny 5-fosfodiesterázový inhibítor, ktorý zvyšuje pľúcnu vazodilatáciu sprostredkovanú cyklickým guanozínom monofosfátom inhibíciou rozpadu cyklického guanozín monofosfátu. Okrem priamej expanzie pľúcnych krvných ciev môže tiež zabrániť alebo zvrátiť vaskulárnu remodeláciu.

Liečivé vlastnosti a aplikácie
Sildenafil Citrát, obchodný názov Viagre, bežne známy ako viagra, je cyklický inhibítor guanozín monofosfátu (CGMP)-špecifický inhibítor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), ktorý môže zvýšiť erekciu po orálnom podaní. Sildenafil citrát môže zvýšiť účinok oxidu dusnatého (NO) inhibíciou fosfodiesterázy typu 5, ktorý rozkladá cyklický guanozín monofosfát (CGMP) v corpus cavernosum. Zvýšte hladinu CGMP v corpus cavernosum, uvoľnite hladký sval v cavernosu, zvyšujte prítok krvi, predlžujte čas erekcie penisu a zvyšujte pevnosť. U pacientov s impotenciou s erektilnou dysfunkciou. Dospelí berú zakaždým 50 mg orálne, až 1 krát denne, a podľa potreby ich používajú asi 1 hodinu pred pohlavným stykom. Maximálne množstvo je zakaždým 0,1 g.

Štúdie in vivo
U anestetizovaných psov sildenafil citrát zvyšuje funkciu penisu pri stimulácii panvového nervu meraním intrakavernózneho tlaku. Sildenafil citrát výrazne zvrátil narušenú relaxáciu stimulovanú karbamoylcholínom a inhiboval tvorbu superoxidu v kavernóznom tkanive hypercholesterolémických králikov. U potkanov Sprague-Dawley Sildenafil zlepšuje erektilnú funkciu spôsobom závislým od časovej dávky, pričom maximálne zotavenie sa vyskytuje v deň 28 v dávke 20 mg/kg za deň. U potkanov Sprague-Dawley viedlo podávanie sildenafilu k zachovaniu pomeru kolagénu hladkého svalstva a zachovaniu expresie CD31 a ENOS. U potkanov Sprague-Dawley Sildenafil významne znížil apoptický index a zvýšil fosforyláciu Akt a eNOS v porovnaní s kontrolnou skupinou.