Sildenafil citrát na liečbu erektilnej dysfunkcie 171599-83-0
Detaily produktu
| Meno | Sildenafil citrát |
| Číslo CAS | 171599-83-0 |
| Molekulárny vzorec | C28H38N6O11S |
| Molekulová hmotnosť | 666,70 |
| Číslo EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Hustota | 1,445 g/cm3 |
| Podmienky skladovania | 2 – 8 °C |
| Formulár | Prášok |
| Farba | Biela |
| Rozpustnosť vo vode | DMSO: >20 mg/ml |
Synonymá
Viagra, citrát sildenafilu; 1-[[3-(4,7-dihydro-1-metyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidín-5-yl)-4-etoxyfenyl]sulfonyl]-4-metylpiperazíncitrátová soľ; 5-[2-etoxy-5-(4-metylpiperazín-1-yl)sulfonylfenyl]-1-metyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidín-7-óncitrátová soľ; 1-[[3-(6,7-dihydro-1-metyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidín-5-yl)-4-etoxyfenyl]sulfonyl]-4-metylpiperazín, 2-hydroxy-1,2,3-propántrikarboxylát; Citrát sildenafilu (100 mg); citrát sildenafilu, >=99 %; citrát sildenafilu, profesionálna dodávka; 5-[2-etoxy-5-[(4-metylpiperazín-1-yl)sulfonyl]fenyl]-1,6-dihydro-1-metyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidín-7-óncitrát
Farmakologický účinok
Farmakologický účinok
Sildenafil citrát je selektívny inhibítor 5-fosfodiesterázy, ktorý zvyšuje pulmonálnu vazodilatáciu závislú od oxidu dusnatého a sprostredkovanú cyklickým guanozínmonofosfátom inhibíciou rozpadu cyklického guanozínmonofosfátu. Okrem priameho rozšírenia pľúcnych ciev môže tiež zabrániť alebo zvrátiť vaskulárnu remodeláciu.
Liečivé vlastnosti a aplikácie
Sildenafil citrát, obchodný názov Viagre, bežne známy ako Viagra, je inhibítor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) špecifický pre cyklický guanozínmonofosfát (cGMP), ktorý môže po perorálnom podaní zvýšiť erekciu. Sildenafil citrát môže zvýšiť účinok oxidu dusnatého (NO) inhibíciou fosfodiesterázy typu 5, ktorá rozkladá cyklický guanozínmonofosfát (cGMP) v kavernóznom telese. Zvyšuje hladinu cGMP v kavernóznom telese, uvoľňuje hladké svalstvo v kavernóznom telese, zvyšuje prietok krvi, predlžuje čas erekcie penisu a zvyšuje jeho pevnosť. Pre pacientov s impotenciou a erektilnou dysfunkciou. Dospelí užívajú 50 mg perorálne, maximálne 1-krát denne, podľa potreby približne 1 hodinu pred pohlavným stykom. Maximálne množstvo je 0,1 g.
Štúdie in vivo
U anestetizovaných psov sildenafil citrát zlepšuje erektilnú funkciu penisu pri stimulácii panvového nervu meraním intrakavernózneho tlaku. Sildenafil citrát výrazne zvrátil narušenú relaxáciu stimulovanú karbamoylcholínom a inhiboval tvorbu superoxidu v kavernóznom tkanive hypercholesterolemických králikov. U potkanov Sprague-Dawley sildenafil zlepšuje erektilnú funkciu časovo-dávkovo závislým spôsobom, pričom maximálne zotavenie nastalo na 28. deň pri dávke 20 mg/kg denne. U potkanov Sprague-Dawley viedlo podávanie sildenafilu k zachovaniu pomeru kolagénu v hladkom svalstve a zachovaniu expresie CD31 a eNOS. U potkanov Sprague-Dawley sildenafil významne znížil apoptotický index a zvýšil fosforyláciu akt a eNOS v porovnaní s kontrolnou skupinou.
