Pomenovať | Leuprorelín |
CAS číslo | 53714-56-0 |
Molekulárna receptúra | C59H84N16O12 |
Molekulová hmotnosť | 1209.4 |
Číslo einecs | 633-395-9 |
Špecifická rotácia | D25 -31,7 ° (C = 1 v 1% kyseliny octovej) |
Hustota | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (predpovedané) |
Úložisko | -15 ° C |
Forma | Čistý |
Kyslosť | (PKA) 9,82 ± 0,15 (predpovedané) |
Rozpustnosť | Rozpustný vo vode pri 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolid; leuprolid; leuprolid (ľudský); leuprorelín; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -LuteinizingHormón-uvoľňujúci sa -NHet9) -LuteinizingHormón-releasingHormón; (DES-Gly10, D-Leu6, Pro-NHET9) -Luteinizing -Hormón-ReleasingFactor; [DES-Gly10, D-Leu6, PRO-NHET9] -LH-RH (Human)
Leuprolid, goserelín, triprelín a nacarelín sú niekoľko liekov bežne používaných v klinickej praxi na odstránenie vaječníkov na liečbu premenopauzálneho karcinómu prsníka a rakoviny prostaty. (označované ako lieky GnRH-A), lieky GnRH-A majú podobnú štruktúru ako GnRH a súťažia s hypofýzami GnRH receptormi. To znamená, že gonadotropín vylučovaný hypofýzou klesá, čo vedie k významnému zníženiu pohlavného hormónu vylučovaného vaječníkom.
Leuprolid je analógom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), peptid zložený z 9 aminokyselín. Tento produkt môže účinne inhibovať funkciu hypofýzy-gonadálneho systému, rezistenciu na proteolytické enzýmy a afinita k hypofyzárnemu receptoru GnRH je silnejšia ako GnRH a aktivita podpory uvoľňovania luteinizačného hormónu (LH) je asi 20-násobok ako 20-krát. Má tiež silnejší inhibičný účinok na funkciu hypofýzy-gonad ako GnRH. V počiatočnom štádiu liečby sa môže dočasne zvýšiť hormón stimulujúci folikuly (FSH), LH, estrogén alebo androgén a potom je v dôsledku zníženej citlivosti hypofýzy, sekrécia FSH, LH a estrogénu alebo androgénu inhibovaná, čo vedie k závislosti od sexuálnych hormónov. Sexuálne choroby (ako je rakovina prostaty, endometrióza atď.) Majú terapeutický účinok.
V súčasnosti sa octnatá soľ leuprolidu používa hlavne klinicky, pretože výkon leuprolidového octanu je stabilnejší pri teplote miestnosti. Kvapalina by sa mala vyradiť. Môže sa použiť na liečivú kastračnú liečbu endometriózy a maternicových fibroidov, ústrednú predčasnú pubertu, premenopauzálnu rakovinu prsníka a rakovinu prostaty a tiež na funkčné krvácanie z maternice, ktoré je kontraindikované alebo neefektívne pre konvenčnú hormónovú terapiu. Môže sa tiež použiť ako premedikácia pred resekciou endometria, ktorá môže rovnomerne riediť endometrium, znížiť edém a znižovať ťažkosti s chirurgickým zákrokom.