Leuprorelín acetát reguluje sekréciu gonádových hormónov
Detaily produktu
| Meno | Leuprorelín |
| Číslo CAS | 53714-56-0 |
| Molekulárny vzorec | C59H84N16O12 |
| Molekulová hmotnosť | 1209,4 |
| Číslo EINECS | 633-395-9 |
| Špecifická rotácia | D25 -31,7° (c = 1 v 1% kyseline octovej) |
| Hustota | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (predpoklad) |
| Podmienky skladovania | -15 °C |
| Formulár | Úhľadné |
| Koeficient kyslosti | (pKa) 9,82±0,15 (predpoklad) |
| Rozpustnosť vo vode | Rozpustný vo vode pri 1 mg/ml |
Synonymá
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(ĽUDSKÝ);LEUPORELÍN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZAČNÝ HORMÓN-UVOĽŇUJÚCI HORMÓNĽUDSKÝ;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZAČNÝ HORMÓN-UVOĽŇUJÚCI HORMÓN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZAČNÝ HORMÓN-UVOĽŇUJÚCI FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(ĽUDSKÝ)
Farmakologický účinok
Leuprolid, goserelín, triprelín a nafarelín sú niektoré lieky bežne používané v klinickej praxi na odstránenie vaječníkov pri liečbe premenopauzálneho karcinómu prsníka a rakoviny prostaty. (označované ako lieky GnRH-a). Lieky GnRH-a majú podobnú štruktúru ako GnRH a súťažia s receptormi GnRH v hypofýze. To znamená, že gonadotropín vylučovaný hypofýzou sa znižuje, čo vedie k významnému poklesu pohlavného hormónu vylučovaného vaječníkom.
Leuprolid je analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), peptid zložený z 9 aminokyselín. Tento produkt dokáže účinne inhibovať funkciu systému hypofýza-gonáda, jeho rezistencia na proteolytické enzýmy a afinita k receptoru hypofýzy GnRH sú silnejšie ako u GnRH a aktivita podpory uvoľňovania luteinizačného hormónu (LH) je približne 20-krát vyššia ako u GnRH. Má tiež silnejší inhibičný účinok na funkciu hypofýzy-gonáda ako GnRH. V počiatočnom štádiu liečby môže byť dočasne zvýšená hladina folikuly stimulujúceho hormónu (FSH), LH, estrogénu alebo androgénu a potom, v dôsledku zníženej reakcie hypofýzy, je sekrécia FSH, LH a estrogénu alebo androgénu inhibovaná, čo vedie k závislosti od pohlavných hormónov. Sexuálne choroby (ako je rakovina prostaty, endometrióza atď.) majú terapeutický účinok.
V súčasnosti sa acetátová soľ leuprolidu používa hlavne klinicky, pretože účinok leuprolidacetátu je stabilnejší pri izbovej teplote. Tekutina by sa mala zlikvidovať. Môže sa použiť na liečbu endometriózy a maternicových myómov, centrálnej predčasnej puberty, premenopauzálneho karcinómu prsníka a rakoviny prostaty pomocou medikamentóznej kastrácie, ako aj na funkčné krvácanie z maternice, ktoré je kontraindikované alebo neúčinné pri konvenčnej hormonálnej liečbe. Môže sa tiež použiť ako premedikácia pred resekciou endometria, ktorá môže rovnomerne zriediť endometrium, znížiť opuchy a znížiť náročnosť chirurgického zákroku.
