Ganirelix acetátový peptid API
Detaily produktu
| Meno | Ganirelix acetát |
| Číslo CAS | 123246-29-7 |
| Molekulárny vzorec | C80H113ClN18O13 |
| Molekulová hmotnosť | 1570,34 |
Synonymá
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix acetát; GANIRELIX; Ganirelix acetát USP/EP/
Popis
Ganirelix je syntetická dekapeptidová zlúčenina a jej acetátová soľ, Ganirelix acetát, je antagonista receptora gonadotropín uvoľňujúceho hormónu (GnRH). Aminokyselinová sekvencia je: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Klinicky sa používa najmä u žien podstupujúcich programy stimulácie vaječníkov kontrolované asistovanou reprodukčnou technológiou na prevenciu predčasných vrcholov luteinizačného hormónu a na liečbu porúch plodnosti spôsobených touto príčinou. Liek sa vyznačuje menším počtom nežiaducich reakcií, vysokou mierou otehotnenia a krátkym obdobím liečby a má zjavné výhody v porovnaní s podobnými liekmi v klinickej praxi.
Farmakologický účinok
Pulzujúce uvoľňovanie hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH) stimuluje syntézu a sekréciu LH a FSH. Frekvencia pulzov LH v strednej a neskorej folikulárnej fáze je približne 1 za hodinu. Tieto pulzy sa prejavujú prechodným zvýšením hladiny LH v sére. Počas strednej menštruačnej fázy spôsobuje masívne uvoľňovanie GnRH prudký nárast LH. Stredná menštruačná vlna LH môže spustiť niekoľko fyziologických reakcií vrátane: ovulácie, obnovenia meiózy oocytov a tvorby žltého telieska. Tvorba žltého telieska spôsobuje zvýšenie hladiny progesterónu v sére, zatiaľ čo hladiny estradiolu klesajú. Ganirelix acetát je antagonista GnRH, ktorý kompetitívne blokuje receptory GnRH na gonadotropoch hypofýzy a následné transdukčné dráhy. Vyvoláva rýchlu, reverzibilnú inhibíciu sekrécie gonadotropínov. Inhibičný účinok ganirelix acetátu na sekréciu LH hypofýzy bol silnejší ako na FSH. Ganirelix acetát nedokázal vyvolať prvé uvoľnenie endogénnych gonadotropínov, čo je v súlade s antagonizmom. Úplné obnovenie hladín LH a FSH v hypofýze nastalo do 48 hodín po ukončení podávania ganirelix acetátu.
