Etelkalcetid hydrochlorid

API hydrochloridu etelkalcetidu
Etelkalcetid hydrochlorid je nové syntetické peptidové kalcimimetikum vyvinuté na liečbu sekundárnej hyperparatyreózy (SHPT) u pacientov s chronickým ochorením obličiek (CKD) podstupujúcich hemodialýzu. SHPT je častá a závažná komplikácia u pacientov s CKD, ktorá sa vyznačuje zvýšenými hladinami parathormónu (PTH), narušeným metabolizmom vápnika a fosfátu a zvýšeným rizikom kostných a kardiovaskulárnych ochorení.

Etelkalcetid predstavuje kalcimimetikum druhej generácie, podávané intravenózne, ktoré ponúka výhody oproti skorším perorálnym terapiám, ako je cinakalcet, zlepšením kompliancie a znížením gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Mechanizmus účinku
Etelkalcetid účinkuje väzbou na receptor citlivý na vápnik (CaSR) nachádzajúci sa na bunkách prištítnych teliesok a jeho aktiváciou. To napodobňuje fyziologický účinok extracelulárneho vápnika, čo vedie k:

Potlačenie sekrécie PTH

Zníženie hladín vápnika a fosfátu v sére

Zlepšená minerálna rovnováha a metabolizmus kostí

Ako alosterický aktivátor CaSR na báze peptidu vykazuje etelkalcetid vysokú špecificitu a pretrvávajúcu aktivitu po intravenóznom podaní po dialýze.

Klinický výskum a terapeutický účinok
Etelkalcetid bol rozsiahlo hodnotený v klinických štúdiách fázy 3 vrátane štúdií EVOLVE, AMPLIFY a EQUIP. Medzi kľúčové zistenia patria:

Významné a trvalé zníženie hladín PTH u pacientov s chronickým ochorením obličiek (CKD) na hemodialýze

Účinná kontrola sérového vápnika a fosforu, ktorá prispieva k zlepšeniu kostno-minerálnej homeostázy

Lepšia znášanlivosť v porovnaní s perorálnymi kalcimimetikami (menej nevoľnosti a vracania)

Zlepšená adherencia pacienta vďaka intravenóznemu podávaniu trikrát týždenne počas dialýz

Vďaka týmto výhodám je etelkalcetid dôležitou terapeutickou možnosťou pre nefrológov, ktorí liečia SHPT u dialyzovaných populácií.

Kvalita a výroba
Naše API pre hydrochlorid etelkalcetidu:

Syntetizuje sa syntézou peptidov na pevnej fáze (SPPS) s vysokou čistotou

Zodpovedá špecifikáciám farmaceutickej kvality, vhodný pre injekčné formulácie

Vykazuje nízke hladiny zvyškových rozpúšťadiel, nečistôt a endotoxínov

Je škálovateľný pre veľkosériovú výrobu v súlade s GMP