Bremelanotid

API bremelanotidu

Bremelanotidje syntetickýagonista melanokortínového receptoravyvinutý na liečbuporucha hypoaktívnej sexuálnej túžby (HSDD) in ženy v premenopauzeBremelanotid, prvá centrálne pôsobiaca liečba špecificky schválená pre HSDD, predstavuje významný pokrok v oblasti ženského sexuálneho zdravia.

Schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) v roku 2019 pod obchodnou značkouVyleesiBremelanotid ponúka nehormonálne riešenie na požiadanie pre ženy, ktoré trpia pretrvávajúcim nedostatkom sexuálnej túžby, ktorý nemožno vysvetliť zdravotnými, psychologickými alebo partnerskými problémami.

NašeAPI bremelanotidusa vyrába syntézou peptidov v pevnej fáze (SPPS), čo zaisťuje vysokú čistotu, nízky obsah nečistôt a konzistenciu vhodnú pre klinické a komerčné injekčné formulácie.

Mechanizmus účinku

Bremelanotid účinkuje tak, žeaktivácia melanokortínových receptorov, najmäMC4R (receptor melanokortínu-4)vcentrálny nervový systémPredpokladá sa, že táto aktivácia moduluje dráhy vhypotalamusktoré sa podieľajú na sexuálnom vzrušení a túžbe.

Medzi kľúčové účinky patria:

• Vylepšenédopaminergná signalizácia, podporujúci sexuálny záujem

• Potlačenie inhibičných dráh ovplyvňujúcich libido

• Modulácia centrálneho nervového systémubez spoliehania sa na pohlavné hormóny (neestrogénne, netestosterónové)

Tento mechanizmus odlišuje Bremelanotid od tradičných hormonálnych terapií a je vhodný pre širšiu populáciu žien.

Klinický výskum a výsledky

Bremelanotid bol hodnotený vo viacerýchKlinické štúdie fázy 2 a fázy 3, do ktorého boli zapojené tisíce žien s diagnostikovanou HSDD.

Medzi kľúčové zistenia patria:

• Štatisticky významné zlepšeniev skóre sexuálnej túžby (merané pomocou FSFI-d)

• Zníženie stresu súvisiaceho s nízkou sexuálnou túžbou (merané pomocou FSDS-DAO)

• Rýchly nástup účinku(v priebehu niekoľkých hodín), čo umožňujepoužitie na požiadanie pred sexuálnou aktivitou

• Preukázaná účinnosť u žiens komorbiditami a bez nich(napr. depresia, úzkosť)

V klinických štúdiách až25 % – 35 %pacientov zaznamenalo významné zlepšenie v porovnaní s placebom.

Bezpečnosť a znášanlivosť

• Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrianevoľnosť, splachovanieabolesť hlavy—vo všeobecnosti mierne a spontánne odznejúce.

• Na rozdiel od skorších melanokortínových látok je Bremelanotidnie je spojené s významným zvýšením krvného tlaku alebo srdcovej frekvencieu väčšiny pacientov.

• Ako liečba na požiadanie sa vyhýba chronickej hormonálnej expozícii a možno ju používať flexibilne.

Výroba a kvalita

NašeAPI bremelanotidu:

• Syntetizuje sa pomocou pokročilého SPPS s vysokou účinnosťou

• Spĺňa prísne medzinárodné normy prečistota, identita a zvyškové rozpúšťadlá

• Je vhodný na injekčné podávanie (ako napríklad naplnené autoinjektorové perá)

• Dostupné vpilotné a komerčné šarže, ktorý podporuje výskum a vývoj, ako aj dodávky na trh

Terapeutický potenciál

Okrem HSDD mechanizmus účinku bremelanotidu podnietil záujem aj v iných oblastiach...sexuálna a neuroendokrinná modulácia, vrátane:

• Mužská sexuálna dysfunkcia

• Poruchy nálady

• Regulácia chuti do jedla a energie (prostredníctvom melanokortínového systému)

Jeho dobre charakterizovaný peptidový profil a aktivita v centrálnom nervovom systéme naďalej podporujú potenciálny vývoj v susedných terapeutických oblastiach.