Tirzepatidový lyofilizovaný vysoko čistý 99% peptidový prášok 60 mg na injekčnú liekovku na cukrovku a chudnutie

Lyofilizovaný prášok tirzepatidu (60 mg)

Tirzepatid (LY3298176) je prvý agonista s dvojitým účinkom, ktorý cieli na receptory GIP (glukózo-dependentný inzulínotropný polypeptid) aj GLP-1 (glukagónu podobný peptid-1). V máji 2022 získal schválenie amerického Úradu pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) na liečbu diabetu mellitus 2. typu (T2DM) ako doplnok k diéte a cvičeniu.
Tento liek sa dodáva ako 60 mg lyofilizovaný (lyofilizovaný) sterilný prášok v injekčných liekovkách, ktorý sa musí pred podaním rekonštituovať bakteriostatickou vodou. V porovnaní s jednotlivými agonistami receptora GLP-1, ako je semaglutid alebo dulaglutid, tirzepatid vykazuje vynikajúcu účinnosť pri zlepšovaní regulácie hladiny glukózy v krvi, zvyšovaní citlivosti na inzulín a podpore významného úbytku hmotnosti. Tieto výhody sa pripisujú jeho synergickému mechanizmu účinku na dvoch receptoroch.

Kľúčové výhody
Glykemická kontrola

• Stimuluje sekréciu inzulínu glukózo-dependentným spôsobom
• Znižuje sekréciu glukagónu, čím účinne znižuje hladinu glukózy v krvi
• Napodobňuje kombinované metabolické účinky GIP aj GLP-1

Riadenie hmotnosti

• Podporuje pocit sýtosti a znižuje príjem kalórií
• V klinických štúdiách sa preukázala podstatná a trvalá strata hmotnosti

Kardiovaskulárne zdravie

• Predbežné údaje naznačujú potenciálne zníženie kardiovaskulárneho rizika u pacientov s diabetes mellitus 2. typu

Použitie a dávkovanie

• Lyofilizovaný prášok tirzepatidu (60 mg) sa má pred použitím rekonštituovať s bakteriostatickou vodou. Podáva sa subkutánnou injekciou, zvyčajne raz týždenne v rovnaký deň v týždni.

Diabetes 2. typu

• Počiatočná dávka: 2,5 mg jedenkrát týždenne
• Titrácia: Zvyšovať každé 4 týždne podľa tolerancie
• (→ 5 mg → 7,5 mg → 10 mg → 12,5 mg → 15 mg → 20 mg → 30 mg → 45 mg → až do 60 mg)
• Bežná dávka: 10–30 mg týždenne
• Maximálna dávka: 60 mg týždenne

Obezita / Riadenie hmotnosti

• Počiatočná dávka: 2,5 mg jedenkrát týždenne
• Titrácia: Postupné zvyšovanie dávky podľa tolerancie
• (2,5 → 5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60 mg)
• Bežná dávka: 30 – 60 mg týždenne
• Maximálna dávka: 60 mg týždenne

Porovnanie odporúčaného dávkovania

Poznámka:Pred zvýšením dávky sa uistite, že každá predchádzajúca dávka je dobre tolerovaná.

Možné nežiaduce reakcie

• Gastrointestinálne: Nevoľnosť, vracanie, hnačka a brušné ťažkosti (často na začiatku liečby)
• Hypoglykémia: Vo všeobecnosti nízke riziko, ale zvýšené pri kombinácii s inými antidiabetikami
• Reakcie v mieste vpichu: Sčervenanie, svrbenie, opuch alebo mierna bolesť v mieste vpichu
• Pankreatitída: Zriedkavá, ale možná; sledovať pretrvávajúcu bolesť brucha
• Účinky na obličky: U niektorých jedincov môže byť potrebné monitorovanie funkcie obličiek.

Farmakokinetika

• Polčas rozpadu: Približne 1 týždeň
• Frekvencia dávkovania: Podporuje pohodlné podávanie raz týždenne

Zhrnutie
Lyofilizovaný prášok tirzepatidu 60 mg predstavuje terapeutický pokrok novej generácie, ktorý kombinuje silnú kontrolu glykémie s pozoruhodnou účinnosťou pri chudnutí a potenciálnou kardiovaskulárnou ochranou.
Vďaka postupnej titračnej schéme (2,5 mg → až 60 mg) umožňuje lepšiu znášanlivosť a flexibilitu pre individualizovanú liečbu. Jeho podávanie raz týždenne zlepšuje dodržiavanie liečby, vďaka čomu je inovatívnou a účinnou možnosťou liečby diabetu 2. typu a obezity v pokročilých klinických a výskumných prostrediach.