Orlistat 96829-58-2 Znižuje absorpciu sietárneho tuku, čo vedie k úbytku hmotnosti

Nehnuteľnosti

Biely kryštalický prášok, takmer nerozpustný vo vode, ľahko rozpustný v chloroforme, extrémne rozpustný v metanole a etanole, ľahko pyrolyzovateľný, teplota topenia je 40 °C až 42 °C. Jeho molekula je diastereomér obsahujúci štyri chirálne centrá, pri vlnovej dĺžke 529 nm má jeho etanolový roztok negatívnu optickú rotáciu.

Spôsob účinku

Orlistat je dlhodobo pôsobiaci a silný špecifický inhibítor gastrointestinálnej lipázy, ktorý inaktivuje vyššie uvedené dva enzýmy vytvorením kovalentnej väzby s aktívnym serínovým miestom lipázy v žalúdku a tenkom čreve. Inaktivované enzýmy nedokážu rozložiť tuk v potrave na voľné mastné kyseliny a glycerol, ktoré telo dokáže absorbovať, čím sa znižuje príjem tukov a znižuje sa hmotnosť. Okrem toho niektoré štúdie zistili, že orlistat inhibuje absorpciu cholesterolu v črevách inhibíciou Niemann-Pick C1-like proteínu 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).

Indikácie

Tento liek v kombinácii s miernou hypokalorickou diétou je indikovaný na dlhodobú liečbu obéznych a nadváhových jedincov, vrátane tých, ktorí majú preukázané rizikové faktory spojené s obezitou. Tento liek má dlhodobú účinnosť pri kontrole hmotnosti (úbytok hmotnosti, udržanie hmotnosti a prevencia rebound efektu). Užívanie orlistatu môže znížiť rizikové faktory súvisiace s obezitou a výskyt iných ochorení súvisiacich s obezitou, vrátane hypercholesterolémie, cukrovky 2. typu, zhoršenej glukózovej tolerancie, hyperinzulinémie, hypertenzie a redukcie obsahu tuku v orgánoch.

Liekové interakcie

Môže znížiť vstrebávanie vitamínov A, D a E. Môže sa užívať súčasne s týmto produktom. Ak užívate prípravky obsahujúce vitamíny A, D a E (ako napríklad niektoré multivitamíny), mali by ste tento produkt užiť 2 hodiny po užití tohto lieku alebo pred spaním. Ľudia s cukrovkou 2. typu môžu potrebovať znížiť dávku perorálnych antidiabetík (napr. sulfonylureových derivátov). Súčasné podávanie s cyklosporínom môže viesť k zníženiu plazmatických koncentrácií cyklosporínu. Súčasné užívanie amiodarónu môže viesť k zníženiu absorpcie amiodarónu a zníženiu jeho účinnosti.