Indikácia (schválené použitie): V roku 2019 ho FDA schválila na liečbu získanej, generalizovanej poruchy hypoaktívnej sexuálnej túžby (HSDD) u premenopauzálnych žien, keď tento stav spôsobuje výrazné ťažkosti a nie je spôsobený inými zdravotnými/psychiatrickými problémami alebo vedľajšími účinkami liekov.
Mechanizmus účinku
PT-141 je agonista melanokortínového receptora (primárne MC4 receptora), ktorý moduluje sexuálnu túžbu prostredníctvom dráh centrálneho nervového systému.
Na rozdiel od inhibítorov PDE5 (napr. sildenafil), ktoré ovplyvňujú hlavne cievy, PT-141 pôsobí centrálne a ovplyvňuje sexuálnu motiváciu a vzrušenie.
Farmakológia a dávkovanie
Podávanie: Subkutánna injekcia podľa potreby (na požiadanie).
Schválená dávka: 1,75 mg s.c.
Farmakokinetika:
Tmax ≈ ~60 minút
t½ ≈ 2–3 hodiny
Účinky môžu trvať niekoľko hodín, v niektorých správach až ~16 hodín.
Klinická účinnosť (štúdie fázy III – RECONNECT, 24 týždňov, randomizované kontrolované štúdie)
Primárne koncové body:
Index ženskej sexuálnej funkcie – doména túžby (FSFI-D)
Škála sexuálnej tiesne žien (FSDS-DAO)
Kľúčové výsledky (súhrnné štúdie 301 + 302):
Zlepšenie FSFI-D: +0,35 oproti placebu (P<0,001)
Zníženie skóre FSDS-DAO: −0,33 oproti placebu (P < 0,001)
Ďalšie sledované ukazovatele: Podporné výsledky (skóre sexuálnych funkcií, spokojnosť hlásená pacientmi) mali pozitívny trend, ale uspokojivé sexuálne udalosti (SSE) nevykazovali vždy konzistentné významné rozdiely.
Nežiaduce udalosti (najčastejšie hlásené v štúdiách)
Časté (≥10 %):
Nevoľnosť (~30–40 %; v štúdiách hlásených až ~40 %)
Sčervenanie (≥10 %)
Bolesť hlavy (≥10 %)
Kardiovaskulárne účinky:
Pozorovalo sa prechodné zvýšenie krvného tlaku a zmeny srdcovej frekvencie, ktoré zvyčajne ustúpili v priebehu niekoľkých hodín.
Kontraindikované alebo používané s opatrnosťou u pacientov s nekontrolovanou hypertenziou alebo kardiovaskulárnym ochorením.
Pečeň: Zriedkavé hlásenia o prechodnom zvýšení hladín pečeňových enzýmov; extrémne zriedkavé hlásenia naznačujú možné akútne poškodenie pečene, ale nie sú časté.
Dlhodobá bezpečnosť (rozšírená štúdia)
52-týždňová otvorená predĺžená štúdia zistila trvalé zlepšenie túžby po lieku bez nových významných bezpečnostných signálov.
Dlhodobý bezpečnostný profil sa vo všeobecnosti považuje za dobre tolerovaný, pričom hlavnými problémami so znášanlivosťou sú stále krátkodobé nežiaduce účinky, ako je nevoľnosť.
Poznámky k používaniu kľúčov
Schválená populácia je obmedzená: Len pre premenopauzálne ženy so získanou, generalizovanou HSDD.
Nie je všeobecne schválené pre mužov (ED alebo nízka túžba po liekoch u mužov je stále predmetom výskumu).
Bezpečnostné vyšetrenie je kľúčové: Pred predpísaním lieku by sa mala vyšetriť hypertenzia, kardiovaskulárne ochorenia a anamnéza pečene.
Stručný súhrn údajov
Schválenie FDA: 2019 (Vyleesi).
Dávka: 1,75 mg subkutánna injekcia, podľa potreby.
Farmakokinetika: Tmax ~60 min; t½ 2–3 h; účinky až ~16 h.
Účinnosť (fáza III, združené):
FSFI-D: +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<0,001)
Nežiaduce udalosti:
Nevoľnosť: až do ~40 %
Splachovanie: ≥10%
Bolesť hlavy: ≥10 %
Zaznamenané prechodné zvýšenie krvného tlaku.
Porovnávacia tabuľka a graf (zhrnutie)
| Štúdia / Typ údajov | Koncový bod / Miera | Hodnota / Popis |
|---|---|---|
| Fáza III (301 + 302 združených) | FSFI-D (doména túžby) | +0,35 oproti placebu (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Nežiaduce udalosti | Nevoľnosť, návaly horúčavy, bolesť hlavy | Nevoľnosť ~30–40 % (max ~40 %); návaly horúčavy ≥10 %; bolesť hlavy ≥10 % |
Čas uverejnenia: 30. septembra 2025