-
Celé meno:Zmes na ochranu tela-157, apentadekapeptid (peptid s 15 aminokyselinami)pôvodne izolovaný z ľudskej žalúdočnej šťavy.
-
Aminokyselinová sekvencia:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulová hmotnosť ≈ 1419,55 Da.
-
V porovnaní s mnohými inými peptidmi je BPC-157 relatívne stabilný vo vode a žalúdočnej šťave, čo umožňuje perorálne alebo žalúdočné podanie.
Mechanizmy účinku
-
Angiogenéza / Obnova krvného obehu
-
Zvyšuje reguláciuVEGFR-2expresia, čo podporuje tvorbu nových krvných ciev.
-
AktivujeDráha Src–kaveolín-1–eNOS, čo vedie k uvoľňovaniu oxidu dusnatého (NO), vazodilatácii a zlepšeniu cievnej funkcie.
-
-
Protizápalové a antioxidačné
-
Znižuje prozápalové cytokíny, ako napr.IL-6aTNF-α.
-
Znižuje produkciu reaktívnych foriem kyslíka (ROS) a chráni bunky pred oxidačným stresom.
-
-
Oprava tkaniva
-
Podporuje štrukturálnu a funkčnú regeneráciu pri modeloch poranení šliach, väzov a svalov.
-
Poskytuje neuroprotekciu v modeloch poranenia centrálneho nervového systému (kompresia miechy, mozgová ischémia-reperfúzia), znižuje úmrtnosť neurónov a zlepšuje motorickú/senzorickú regeneráciu.
-
-
Regulácia cievneho tonusu
-
Ex vivo vaskulárne štúdie ukazujú, že BPC-157 indukuje vazorelaxáciu v závislosti od intaktného endotelu a dráh NO.
-
Porovnávacie údaje o zvieratách a in vitro
| Typ experimentu | Model / Intervencia | Dávka / Podávanie | Ovládanie | Kľúčové výsledky | Porovnávacie údaje |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatácia (aorta potkana, ex vivo) | Aortálne krúžky predkontrahované fenylefrínom | BPC-157 až do100 μg/ml | Č. BPC-157 | Vazorelaxácia ~37,6 ± 5,7 % | Znížené na10,0 ± 5,1 % / 12,3 ± 2,3 %s inhibítorom NOS (L-NAME) alebo lapačom NO (Hb) |
| Test endotelových buniek (HUVEC) | Kultúra HUVEC | 1 μg/ml | Neošetrená kontrola | ↑ ŽIADNA produkcia (1,35-násobok); ↑ migrácia buniek | Migrácia zrušená s Hb |
| Model ischemickej končatiny (potkan) | Ischémia zadných končatín | 10 μg/kg/deň (i.p.) | Žiadna liečba | Rýchlejšie obnovenie prietoku krvi, ↑ angiogenéza | Liečba > Kontrola |
| Kompresia miechy (potkan) | Kompresia sakrokokcygeálnej miechy | Jedna i.p. injekcia 10 minút po poranení | Neošetrená skupina | Významné neurologické a štrukturálne zotavenie | Kontrolná skupina zostala paraplegická |
| Model hepatotoxicity (CCl₄ / alkohol) | Chemicky vyvolané poškodenie pečene | 1 µg alebo 10 ng/kg (ip / perorálne) | Neošetrené | ↓ AST/ALT, znížená nekróza | Kontrolná skupina mala závažné poškodenie pečene |
| Štúdie toxicity | Myši, králiky, psy | Viacnásobné dávky / spôsoby podávania | Kontrolné skupiny s placebom | Žiadna významná toxicita, nepozorovala sa LD₅₀ | Dobre tolerovaný aj pri vysokých dávkach |
Štúdie ľudí
-
Séria prípadovIntraartikulárna injekcia BPC-157 u 12 pacientov s bolesťou kolena → 11 hlásilo významnú úľavu od bolesti. Obmedzenia: žiadna kontrolná skupina, žiadne zaslepenie, subjektívne výsledky.
-
Klinické skúšanieBola vykonaná štúdia fázy I zameraná na bezpečnosť a farmakokinetiku (NCT02637284) u 42 zdravých dobrovoľníkov, ale výsledky neboli publikované.
V súčasnosti,žiadne vysokokvalitné randomizované kontrolované štúdie (RCT)sú k dispozícii na potvrdenie klinickej účinnosti a bezpečnosti.
Bezpečnosť a potenciálne riziká
-
AngiogenézaProspešné pre hojenie, ale teoreticky by mohlo podporovať vaskularizáciu nádoru, urýchľovať rast alebo metastázy u pacientov s rakovinou.
-
Dávkovanie a podávanieÚčinný u zvierat pri veľmi nízkych dávkach (ng–µg/kg), ale optimálna dávka a spôsob podania u ľudí zostávajú nedefinované.
-
Dlhodobé užívanieNie sú k dispozícii žiadne komplexné údaje o dlhodobej toxicite; väčšina štúdií je krátkodobá.
-
Regulačný stavNie je schválený ako liek vo väčšine krajín; klasifikovaný akozakázaná látkapodľa WADA (Svetovej antidopingovej agentúry).
Porovnávacie poznatky a obmedzenia
| Porovnanie | Silné stránky | Obmedzenia |
|---|---|---|
| Zviera vs. človek | Konzistentné priaznivé účinky u zvierat (oprava šliach, nervov, pečene, angiogenéza) | Dôkazy u ľudí sú minimálne, nekontrolované a chýba im dlhodobé sledovanie. |
| Rozsah dávkovania | Účinný pri veľmi nízkych dávkach u zvierat (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Bezpečné/účinné dávkovanie u ľudí nie je známe |
| Nástup účinku | Včasné podanie po poranení (napr. 10 minút po poranení chrbtice) vedie k silnému zotaveniu | Klinická uskutočniteľnosť takéhoto načasovania nie je jasná |
| Toxicita | U viacerých živočíšnych druhov sa nepozorovala žiadna smrteľná dávka ani závažné nežiaduce účinky. | Dlhodobá toxicita, karcinogenita a reprodukčná bezpečnosť zostávajú netestované |
Záver
-
BPC-157 vykazuje silné regeneračné a ochranné účinky v živočíšnych a bunkových modelochangiogenéza, protizápalové účinky, oprava tkanív, neuroprotekcia a hepatoprotekcia.
-
Ľudské dôkazy sú extrémne obmedzené, pričom nie sú k dispozícii žiadne rozsiahle údaje z klinických štúdií.
-
Ďalejdobre navrhnuté randomizované kontrolované štúdiesú potrebné na stanovenie účinnosti, bezpečnosti, optimálneho dávkovania a spôsobov podávania u ľudí.
Čas uverejnenia: 23. septembra 2025