Koľko toho viete o GLP-1?

1. Definícia GLP-1

Glukagónu podobný peptid-1 (GLP-1) je prirodzene sa vyskytujúci hormón, ktorý sa produkuje v črevách po jedle. Zohráva kľúčovú úlohu v metabolizme glukózy tým, že stimuluje sekréciu inzulínu, inhibuje uvoľňovanie glukagónu, spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka a podporuje pocit sýtosti. Tieto kombinované účinky pomáhajú regulovať hladinu cukru v krvi a prispievajú k regulácii hmotnosti. Syntetické agonisty receptora GLP-1 napodobňujú tieto prirodzené procesy, vďaka čomu sú cenné pri liečbe cukrovky 2. typu a obezity.

2. Klasifikácia podľa funkcie

Na základe svojich fyziologických úloh možno GLP-1 a jeho analógy rozdeliť do niekoľkých funkčných kategórií:

• Regulácia hladiny glukózy v krvi: Zvyšuje uvoľňovanie inzulínu v reakcii na vysoké hladiny glukózy a zároveň potláča sekréciu glukagónu.
• Kontrola chuti do jedla: Pôsobí na centrum chuti do jedla v mozgu, čím znižuje príjem potravy a zvyšuje pocit sýtosti.
• Regulácia gastrointestinálneho traktu: Spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, predlžuje tráviaci proces a pomáha kontrolovať postprandiálne nárasty glukózy.
• Kardiovaskulárne prínosy: U niektorých agonistov receptora GLP-1 sa preukázalo, že znižujú riziko závažných kardiovaskulárnych príhod u diabetických pacientov.
• Regulácia hmotnosti: Potláčaním chuti do jedla a podporou redukcie kalórií podporujú analógy GLP-1 postupné a trvalé chudnutie.

3. Charakteristika GLP-1
GLP-1 má veľmi krátky prirodzený polčas rozpadu – len niekoľko minút – pretože ho rýchlo degraduje enzým DPP-4 (dipeptidylpeptidáza-4). Aby sa to prekonalo, farmaceutickí výskumníci vyvinuli dlhodobo pôsobiace syntetické agonisty receptora GLP-1, ako napríkladSemaglutid, Liraglutid, TirzepatidaRetatrutid.

Tieto modifikované zlúčeniny predlžujú účinok z hodín na dni alebo dokonca týždne, čo umožňuje dávkovanie raz denne alebo raz týždenne.
Medzi kľúčové charakteristiky patria:

• Účinok závislý od glukózy: Znižuje riziko hypoglykémie v porovnaní s tradičnou inzulínovou terapiou.
• Dvojité alebo trojité mechanizmy (v nových liekoch): Niektoré pokročilé verzie sa zameriavajú na ďalšie receptory, ako sú GIP alebo glukagónové receptory, čím sa zvyšujú metabolické výhody.
• Komplexné zlepšenie metabolizmu: Znižuje HbA1c, zlepšuje lipidový profil a podporuje redukciu hmotnosti.

GLP-1 a jeho analógy transformovali modernú metabolickú terapiu tým, že súčasne riešia diabetes aj obezitu – poskytujú nielen kontrolu hladiny cukru v krvi, ale aj dlhodobé kardiovaskulárne a telesné výhody.

4.Riešenia na liečbu GLP-1

5. Injekčné agonisty receptora GLP-1
Medzi najbežnejšie formy podávania patria liraglutid, semaglutid a tirzepatid. Podávajú sa subkutánne, buď denne alebo týždenne, čím sa zabezpečuje kontinuálna aktivácia receptorov pre stabilnú kontrolu glukózy a potlačenie chuti do jedla.

5. Perorálne agonisty receptora GLP-1
Novšia možnosť, ako napríklad perorálny semaglutid, ponúka pacientom pohodlie bez použitia ihiel. Využíva technológiu zvyšujúcu absorpciu na udržanie biologickej dostupnosti pri perorálnom užívaní, čím sa zlepšuje dodržiavanie liečby.

6. Kombinované terapie (GLP-1 + iné dráhy)
Nové terapie kombinujú GLP-1 s GIP alebo agonizmom glukagónového receptora na dosiahnutie silnejšieho úbytku hmotnosti a metabolických výsledkov. Napríklad Tirzepatid (duálny agonista GIP/GLP-1) a Retatrutid (trojitý agonista GIP/GLP-1/glukagón) predstavujú novú generáciu metabolických liečebných postupov.

Terapia GLP-1 predstavuje revolučný krok v liečbe chronických metabolických ochorení – ponúka integrovaný prístup ku kontrole hladiny cukru v krvi, znižovaniu hmotnosti a zlepšovaniu celkových zdravotných výsledkov.