20 mg retatrutidového peptidu na chudnutie, lyofilizovaný prášok, injekčné liekovky Reta, 99% retatrutid

Popis produktu
Retatrutid je nový trojitý agonistický peptid zameraný na glukagónový receptor (GCGR), glukózo-dependentný inzulinotropný polypeptidový receptor (GIPR) a receptor glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1R). Retatrutid aktivuje ľudský GCGR, GIPR a GLP-1R s hodnotami EC50 5,79, 0,0643 a 0,775 nM a myší GCGR, GIPR a GLP-1R s hodnotami EC50 2,32, 0,191 a 0,794 nM. Slúži ako dôležitý výskumný nástroj pri štúdiu obezity a metabolických porúch.

Retatrutid účinne aktivuje signálnu dráhu GLP-1R a stimuluje glukózo-dependentnú sekréciu inzulínu pôsobením na receptory GIP aj GLP-1. Tento syntetický peptid vykazuje silné hypoglykemické vlastnosti a bol vyvinutý ako antidiabetická zlúčenina pre diabetes 2. typu (T2D). Podporuje uvoľňovanie inzulínu a potláča sekréciu glukagónu glukózo-dependentným spôsobom.

Okrem toho sa preukázalo, že Retatrutid oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka, znižuje hladinu glukózy nalačno aj po jedle, znižuje príjem potravy a u jedincov s diabetes mellitus 2. typu vyvoláva významný úbytok telesnej hmotnosti.

Biologická aktivita
Retatrutid (LY3437943) je jediný lipid-konjugovaný peptid, ktorý funguje ako silný agonista ľudského GCGR, GIPR a GLP-1R. V porovnaní s natívnym ľudským glukagónom a GLP-1 vykazuje Retatrutid nižšiu účinnosť na GCGR a GLP-1R (0,3× a 0,4×), ale vykazuje výrazne zvýšenú účinnosť (8,9×) na GIPR v porovnaní s glukózo-dependentným inzulínotropným polypeptidom (GIP).

Mechanizmus účinku
V štúdiách zahŕňajúcich diabetické myši s nefropatiou podávanie Retatrutidu významne znížilo albuminúriu a zlepšilo rýchlosť glomerulárnej filtrácie. Tento ochranný účinok sa pripisuje aktivácii signálnej dráhy závislej od GLP-1R/GR, ktorá sprostredkováva protizápalové a antiapoptotické účinky v tkanive obličiek.

Retatrutid tiež priamo moduluje glomerulárnu permeabilitu, čím zvyšuje schopnosť koncentrácie moču. Predbežné zistenia naznačujú, že v porovnaní s konvenčnou liečbou chronického ochorenia obličiek, ako sú ACE inhibítory a ARB, Retatrutid spôsobuje výraznejšie zníženie albuminúrie už po štyroch týždňoch liečby. Okrem toho preukázal vyššiu účinnosť pri znižovaní systolického krvného tlaku ako ACE inhibítory alebo ARB, pričom sa nepozorovali žiadne významné nežiaduce účinky.

Vedľajšie účinky
Najčastejšie vedľajšie účinky Retatrutidu sú gastrointestinálneho charakteru vrátane nevoľnosti, hnačky, vracania a zápchy. Tieto príznaky sú vo všeobecnosti mierne až stredne závažné a majú tendenciu ustúpiť po znížení dávky. Približne 7 % subjektov tiež hlásilo pocity brnenia na koži. V skupinách s vyššími dávkami sa po 24 týždňoch pozorovalo zvýšenie srdcovej frekvencie, ktoré sa neskôr vrátilo na východiskové hodnoty.